200181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú triciklikus laktámok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200181 B Szirupok és oldatok készítéséhez felhasználhatunk édesítőszereket, mint például glicerin, propilénglikol, szorbit vagy szacharóz. E készítmények tartalmazhatnak további lágyító-, tartósító-, ízesítő- és édesítőszereket A találmány szerinti eljárással előállított készítmények szükség vagy kívánság szerint tartalmazhatnak más szokásos, gyógyászatiig elfogadható anyagokat is, például az általában hordozó- vagy Mjgfiószernek nevezett adalékokat A készítményeket valamely antioxidáns, például asdrarbinsav vagy más alkalmas konzerválósaer hozzáadásával tartósíthatjuk. A megfelelő dózisfonnák előállításhoz a hagyományos eljárásokat alkalmazhatjuk, Bármely dózisforma a hatóanyag gyógyászatilag hatásos mennyiségét t^talmazza. A szakmában jártasak számára nyilvánvaló, hogy a találmányon bármely olyan változtatás vagy módosítás elvégezhető, mely annak szellemét vagy oltalmi körét nem sérti. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben R’ jelentése hidrogénatom vagy benoilcsoport, ózza/ jellemezve, hogy egy (ül) képletű vegyületet -15 ahol R jelentése alkilcsoport - valamely inat oldószerben, ecetsav jelenlétében, visszafolyaiási körülmények közölt egy R”0N*=0 általános képletű vegyülte! - ahol R" jelentése izoamil- vagy n-propil- 5 csopoft-reagáltatunk,majdakapott (TV) képletű terméket először erős savval és egy foszfűmal, például tributü- vagy trifenil-foszfinnal körülbelül -70 *C és körülbelül 50 *C közötti hőmérsékleten, azután pedig egy erős bázissal és formaldehiddel kezeljük, majd a 10 kapott (V) képletű vegyületet Michael-reakeió alkalmazásával addícknáljuk a megfelelő R’SH általános képletű tioészterrel-ahol R’jelentése a fenti-.majd kívánt esetben a kapott vegyületet nátrium-metoxiddal kezeljük. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (Qképletű vegyület előállítására, ahol R’ jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Eljárás magas vérnyomás, kardiotonia, valamint 20 helyi vértelenség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R* jelentése az 1. igénypontban megadott, vivőanyaggal és adott esetben adalék- 25 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 16
