200180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-származékok előállítására
HU 200180 B 1 2 A találmány tárgya eljárás új pirazolo-piridin vegyülctek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Részletesebben, a találmány tárgya eljárás új pirazolo-piridin vegyül etek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek vizelethajtó szerként, vérnyomáscsökkentő szerként, vese-elégtelenséget kezelő szerként, trombózis-ellenes, valamint szívműködést fokozó szerként alkalmazhatók. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új pirazolo-piridin vegyületek előállítására, ahol az 1-4 szénatomos alkoxicsoport, nitrocsoport, aminocsöpört, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport vagy di-(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy piridinilcsoport, R2 jelentése (XII) általános képletű csoport, amelyben R4 jelentése ureido-, di-(l—4 szénatomos alikil)amino-(l-5 szénatomos alkanoil)-amino-, (1-4 szénatomos alkil)-piperidino-( 1-5 szénatomos alkanoil)aminp- vagy hidroxicsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 jelentése cianocsoport, vagy szénatomos alkoxij-karbonil-csoport, amely piperidinilcso(Xim általános keletű csoport, amelyben R jelentése karboxilcsoport vagy (1-6 R jelentése fenilcsopot, amely halogénatom, port helyettesítőt tartalmazhat, vagy N-(l-4 széntomos alkil)-karbamoil-, N-(7-12 szénatomos policik-10- alkil)-kaibamoil-, N,N-di-(l-4 szénatomos alkil)karbamoil- vagy N-(l-4 szénatomos alkilj-N-fenil-5 (1-4 szénatomos alldlj-karbamoil-csoport, vagy -CORn általános keletű csoport, amelyben Rn jelentése piperidinocsoport, amely 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)c söpört, 1-4 száiatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos al- 10 kil)-csoport, (1-5 szénatomos alkanoiloxi)-(l-4 szénatomos aüdlj-csoport, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-csoport vagy karboxilcsoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy pirrolidin-l-il-csoport, amely (1- 4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-csoport 15 helyettesítőt tartalmazhat, vagy perhiroazepin-l-ilcsoport, vagy 1 -piperazinil-csoport, amely 1-4 szénatomos alkilcsoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy morfolinocsoport, vagy 7-azabiciklo[2.2. l]heptán-7-11- csoport, vagy 3-azabiciklo[3.2.2]nonán-3-il-cso-20 port és A jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoport, amely halogénatom helyettesítőt tartalmazhat, vagy 2-6 szénatomos alkinilcsoport, vagy 25 R2 jelentése amino-, 1-4 szénatomos alkanoilamino- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-5 szénatomos alkanoil>amino-csopot, í jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsopot, 1-4 szénatomos alkoxiesopot vagy halogén- 30 atom. A találmány szemti (I) általános képletű vegyületet vagy sóját az alábbi reakcióvázlatok szerinti eljárással állítjuk elő. 35 40 45 50 55 60 65 2
