200162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-1,2-diamino-ciklohexil-amid-származékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

23

HU 200162B

24

mezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyüleleket reagálta tjük.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű, ahol a képletben X, n, R és R2 az 1. igénypont szerinti, A jelentése (f) általános képletű csoport, ahol Z jelentése oxigénatom, vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű, ahol a képletben X, n, Rí és R2 az 1. igénypont szerinti, A jelentése (f) általános képletű csoport, ahol Z jelentése kénatom, vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíviós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű, ahol a képletben X, n. Rí és R2 az 1. igénypont szerinti, A jelentése (f) általános képletű csoport, ahol Z jelentése metiléncsoport, vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű, ahol a képletben X, n, R| és R2 az 1. igénypont szerinti, A jelentése (f) általános képletű csoport, ahol Z jelentése -NH- csoport, vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

8. A 4. igénypont szerinti eljárás

transz-N,2-dimetil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-ciklohexil J-benzof urán-3-acetamid;

transzN-metil~3-fenil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-cik lohexiljbenzof urán-5-acetamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

9. Az 5. igénypont szerinti eljárás transz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-1 -il)-ciklohexil]-benzo[b]tiofén-4-acetamid;

transz-N-mctil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-ciklohexil]benzo[bjtiofén-3-acetamid;

transz-N-metil-N-[2-(metil-amino)-ciklohexil]benzo[bjtiofén-4-acetamid;

transz-N-metil-N-[2-/metil-(2-propenil)amino)ci!dohexil]-benzo[b]tiofén-4-acetamid;

transz-N-[2-/(ciklopropil-metil)-metil-aminol/-ciklohexil]-benzo[b]tiofén-4-acetamid;

transz-N-metü-N-[2-/metil-(2-propinil)-amino/ciklohexi!J-benzo[b]tiofén-4-acetamid;

transz-N-metil-7-propil-N-[2-(pirrolidin-l-il)ciklohexilJ-benzo[b]tiofén-4-acetamid;

lransz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-ciklohexiljbcnzo[bJtiofén-7-acetamid;

transz-N-metil-3-fenil-N-[2-<pirrolidin-l-il)-cik

Iohexll]-benzo(b]tiofén-5-acetamid;

transz-N-metil-N-[2-(piperidin-1 -ü)-ciklohexiljbenzo[b]tiofén-4-acetamid;

transz-N-metil-N-[2-/metil-/(tetrahidro-furán-2-il)-metil/-amino/-ciklohexil]-benzo[b]tiofén-4-ace

tamid;

transz-N-metil-N-[2-/metil-(3-metil-2-butenfl)amino/-ciklohexil]-benzo[b]tiofén-4-acetamid;

transz-N-[2-/( 1,1 -dimetil-2-propenil)-metil-amÍ- no/-ciklohexil J-N-metil-benzo[bltiofén -4-acetamid;

transz-N,5-dimetil-N-[2-(pirrolidin-l -il)-ciklohexil]-benzo[b]tiofén-3-acetamÍd;

transz-5-ldór-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-ciklohexil]-benzo[b]tiofén-3-acetamid;

transz-N -metil-N -2/(pirrolidin-1 -il-cildohexil)benzo[b]tiofén-4-il-2-propionamid;

transz-2-(benzo[b]tiofén-3-il-oxi)-N-metil-N-[2- (pirrolidin-1 -il)-ciklohexil]-acetamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

10. Á 6. igénypont szerinti eljárás transz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-cikk>hexiljlH-indén-3-acetamid és

transz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-cildohexil]lH-indén-2-acetamid

és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyűleteket reagáltatjuk.

11. A 7. igénypont szerinti eljárás transz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-H)-cfldohexil]-1 H-indol-3 -ace tamid;

transz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-Íl)-ciklohexil]lH-indol-3-propionamid;

transz-N-metil-N-[2-(pifrolidin-l-il)-ciklohexil]lH-indol-3-vajsav-amid;

transz-N-metil-N-[2-(pirrolidin-l-il)-ciklohexil]lli-indol-l-ace tamid;

transz-N-[2-(pirrolidin-1 -il)-cikIohexil]-N,2,3- trimetil-lH-indol-5-acetamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületket reagáltatjuk.

12. Eljárás az emlősökön fájdalom csillapítására használható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek — X, n, Ri R2, A jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — a hatás kifejtéséhez szükséges mennyiségét gyógyászatilag elfogadható vivőanyaggal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

13