200097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav-származékokat tartalmazó fagyasztva szárított parenterális gyógyszerkészítmények előállítására
n HU 200097 B 12 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü kinolin-karbonsav-szárnmzékot - a képletben 5 R1 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-3 szénatomszámú alkilcsoportot, 1-3 szénatomos halogén-alkilcsoportot vagy dihalogén-fenilcsoportot jelent, X1 halogénatom, Y nitrogénatom 10 vagy =CX2- általános képletű csoport, ahol az X2 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, vagy X2 és R1 együtt -0-CHzCH(CH3)csoportot alkot, és Z adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pipera- 15 zinilcsoport vagy 3-amino-pirrolidinil-csoport -hidrátját vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóját tartalmazó, fagyasztva szárított gyógyszerkészítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot adott esetben gyógyszerészetileg elfogadható bázis vagy sav jelenlétében vízben oldva 0,1-30 tönieg/tf.%-os oldatot képzőnk, és a kapott oldatot vákuumban -30 °C, előnyösen -40 °C 25 alatti hőmérsékleten fagyasztva szárítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyszerészetileg elfogadható savként sósavat, tejsavat vagy ecetsavat használunk. 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyszerészetileg elfogadható bázisként nátrium-hidroxidot vagy kálium-hidroxidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 35 jellemezve, hogy hatóanyagként 6,8-difluor-l-(2-fluor-etil)-l,4-dihidro-7-(4-metil-l-piperazinil)-4-oxo-3-kinolin-karbonsavat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-( 1-piperazinil)-3-kinolin-karbonsavat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-fluor-2,3- -dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil )-7- -oxo-7H-piridof 1,2,3— de][ l,4]benzoxazin-6-karbonsavat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1-ciklopropil—6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil )-3-kinolin-kar bonsavat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-( 1-piperazinil)-1,8- -naftiridin-3-karbonsavat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7-(3-amino-l-pirrolidinil)-8-klór-l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsavat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1—etil— -6,8-difluor-1,4-dihidro-7-( 3-metil-1-piperazinil )-4-oxo-3-kinolin-karbonsavat alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7-(3-amino-l-pirrolidinil)-l-(2,4-difluor-fenil)-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-1,8-naftiridin-3-kar bonsavat alkalmazunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4926 - KJK 90.2856.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 8
