199900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív, LL-F 28249 jelű új anyagok és hatóanyagént ezeket tartalmazó állatgyógyászati készítmények előállítására,továbbá hatóanyagként a fenti anyagokat tartalmazó nematocid,inszekticid és akaricid készítmények
1 HU 199900 B 2 előtt keverik azt az állati takarmányhoz. Kívánt esetben a takarmány-premixet az állatok napi takarmányadagjára öntet formájában is alkalmazhatjuk. A fenti premixeket és koncentrátumokat úgy állíthatjuk elő, hogy közel 0,1 — 5,0 tömeg% fenti vegyületet, tápközeget vagy masszát közel 99,9- — 95 tömeg% megfelelő hordozóanyaggal vagy hlgítóanyaggal összekeverünk. A fenti takarmányadalék-készítményekben hordozóanyagként például lucernalisztet, szójalisztet, gyapot magolaj-lisztet, lenolaj-lisztet, nátrium- kloridot, kalcium-karbonátot, kalcium-szulfátot, kukoricalisztet, cukornád-melaszt, karbamidot, csontlísztet, kukoricacsutka-lisztet, rizshéj-lisztet és egyéb hasonló anyagokat használhatunk. A hordozóanyag elősegíti a hatóanyag lényegében egységes eloszlását a kész takarmányban, amelybe az adalékot bekeverjük, így a hordozóanyagok szerepe jelentős, mivel a hatóanyag megfelelő eloszlását, azaz a takarmány minden részében közel 0,1 —100 ppm koncentrációját biztosítják. A fenti koncentráció a kész takarmányban 0,00001 — 0,01 tömeg% hatóanyag-koncentrációnak felel meg. A gyakorlatban rendszerint 0,5 kg, vagy ennél több premixet adunk egy tonna takarmányhoz, hogy a kész takarmányban a hatóanyag (antibiotikum) vagy tápközeg vagy sejtpép kívánt koncentrációját biztosítsuk. Ha az adalékot vagy premixet a takarmányra öntetként alkalmazzuk, hasonlóképpen elősegíti a hatóanyag egységes eloszlásának biztosítását a takarmány felületén. Mivel a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vízben viszonylag oldhatatlanok, abban az esetben, ha a fenti vegyületeket az állatok ivóvizébe keverve adagoljuk, célszerű, ha azokat előzőleg valamely szerves oldószerben — például metanolban, etanolban, acetonban, dimetilszulfoxidban, olajsavban, linolénsavban, propilénglikolban vagy más hasonló oldószerben — oldjuk, és az oldathoz kis mennyiségű felületaktív anyagot és/vagy diszpergálószert keverünk, hogy a hatóanyag ivóvízben való oldását és/vagy diszpergálását elősegítsük. Abban az esetben, ha a nagyobb húsállatok kis számú csoportjában kell a parazita-fertőzéseket kezelni, az LL-F28249a, ß, 7, S, t, ç, ti, 0, i, k, A, H, 1/ és w jelű vegyületeket vagy a tápközeget vagy masszát orálisan adagolhatjuk, naponta, gyógyászati gél formájában a kezelendő állatnak. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok növények fonalféreg-fertőzései ellen is hatásosak, mint azt a talajban szabadon élő fonalféreg, a C. elegáns elleni hatás kimutatásával bizonyítottuk. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot tartalmazó növényi fonalféreg elleni készítmények folyadékok, vagy nedvesíthető porok lehetnek. A folyékony készítmények közel 5-20 tömeg% hatóanyagot (vegyületet, fermentációs közeget vagy teljes fermentációs masszát ) tartalmazhatnak, megfelelő menynyiségű oldószer - például metanol, ctanol, acélon, acetonitril vagy egyéb oldószer - és a fennmaradó víz mellett. A nedvesíthető porok közel 5 — 20 tömeg% hatóanyagot, közel 1 — 10 tömeg% felületaktív szert és inert hordozóanyagokat, például agyagot, vermikulitot, faszenet vagy egyéb hasonló anyagot tartalmazhatnak. A fenti hatóanyagokat közel 0,1 —1,4 kg/ha dózisban alkalmazzuk a növény levélzetére, a talajra, vagy a növény törzsére. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok mint helyi inszekticidek, gyomormérgek és szisztémás inszekticidek is alkalmazhatók a Lepedoptera, Coleoptera, Homoptera, Deptera és Thysanoptera rendbe tartozó rovarok ellen. Apró növényi élősködők és atkák ellen is hatásosak a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokat rendszerint hígított, szilárd vagy folyékony készítmények formájában alkalmazzuk a fertőzött területre, takarmányba vagy a fenti rovarok és atkák tartózkodási helyére. A hatóanyagot 0,01-8,0 kg/ha dózisban, előnyösen közel 0. 05 - 0,5 kg/ha dózisban alkalmazzuk a fenti helyekre. A találmány szerinti eljárással előállított nedvesíthető porokban használt felületaktív szerek a szokásosan használt szerek, például előnyösen alkil-benzolszulfonsav-nátriumsók lehetnek, hordozóanyagként előnyös a bentonit, agyag, vagy ezek elegye. A fentieken kívül a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok szisztémás inszekticid hatását is kimutattuk, juhban, M. ovinus ellen. A gyakorlatban a szarvasmarhák, juhok, sertések és háziállatok parazitás fertőzéseinek gátlására közel 0,02 - 3,0 mg/kg/nap dózisban kell alkalmazni a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot. Tartós alkalmazás esetén alacsonyabb dózis, például 0,002 mg/testtömeg kg/nap is alkalmazható. A bélféreggel fertőzött állatok kezelésére a napi dózis a gyakorlatban közel 0,1-100 mg/testtömeg kg lehet. A találmány szerinti eljárással előállított LL-F28249 jelű anyag a, ß, 7, í, «, í, v, 0, h *, A, n, v és w komponenseinek fizikai-kémiai tulajdonságait az alábbiakban ismertetjük. LL-F28249o 1) Molekulatömeg: 612 (FAB-MS) 2) Összegképlet: C36H5208 3) Fajlagos forgatóképesség: [a]26£>= +133 ± 3° (c = 0,3, aceton) 4) Ultraibolya abszorpciós spektrum: az 1. ábrán átható, A max (metanol) = 244 nm (e 28000) 5) Infravörös abszorpciós spektrum: a 2. ábrán látható, i/max (KBr tabletta): 3439, 2960, 2925, 1714, 1454, 1374, 1338, 1171, 1120, 9%, 967 cm-1. 6) Proton-magmágneses rezonancia spektrum (CDCI3): a 3. ábrán látható. 7) 13-Szén-magmágneses rezonancia spektrum (CDCl3):a 4. ábrán látható, ismertetése az 1. táblázatban 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
