199874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminosav-1,2-diketo-származékok előállítására

1

HU 199874 B

2

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben

X jelentése 2 — 6 szénatomos alkoxi-karbonilvagy 3 — 6 szénatomos cikloalkil-karbonil-csoport,

R, jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése 4-7 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport,

R4 jelentése 2 — 6 szénatomos alkilcsoport vagy 5-imidazolil-metilcsoport,

R5 jelentése fenil-(l-2 szénatomos)alkilcsopprt és

p értéke 0 vagy 1 - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (XI) általános képletű vegyületet - a képletben R[, R3, R4, R5, p és X jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal azonos - (XII) általános képletű vegyületté oxidálunk, majd ezt perjodinánnal (I) általános képletű vegyületté oxidáljuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

X jelentése terc-butoxi-karbonil- vagy cikloalkil-karbonil-, különösen ciklopenlil-karbonii-csoport;

Rí jelentése propil-, 2-metil-propil-csoport;

R3 jelentése ciklohexil-metil-csoport;

R4 jelentése 2-metil-propil- vagy 5-imidazolil-metil-csoport; és

R5 jelentése benzilcsoport — azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületcket reagáltatunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében

X jelentése terc-butoxi-karbonil-csoport;

Rl jelentése propil-csoport;

R3 jelentése ciklohexil-metilcsoport;

IL4 jelentése 2-metil-propil-csoport;

p értéke 1 és

R5 jelentése benzilcsoport — azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében

X jelentése cikloalkil-karbonil-csoport;

p értéke 1,

R) jelentése propil-csoport;

R3 jelentése ciklohexil-metil-csoport;

R4 jelentése 2-metil-propil-csoport; és

R5 jelentése benzilcsoport — azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében

X jelentése terc-butoxi-karbonil-csoport;

Rx jelentése propil-csoport;

R3 jelentése ciklohexil-metil-csoport;

R4 jelentése 5-imidazolil-metil-csoport; és

p értéke 0 —, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (S)-(terc-butoxi-karbonil)-L-fenilalanil-L-leucin-N-[l-(ciklohexiI-metil)-2,3-dioxo-hexil)-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (S)-(ciklopentil-karbonil)-L-fenilalanil-L-leucin-N-[l-(ciklohexil-metil)-2,3-dioxo-hexil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (terc-butoxi-karbonil)-L-hisztidin-N-[(lS)-l-(ciklohexil-metil)-2,3-dioxo-hexil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

5

10

15

20

25

30

35

40

6