199871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezaza-purin-nukleozid-származékok előállítására, valamint eljárás az említett vegyületeket tartalmazó vírusellenes szerek előállítására
1 HU 199871 B 2 Y hidrogénatom, monofoszfái- vagy trifoszfátcsoport -, valamint a lehetséges tautomerek és sók előállítására azzal jellemezve, hogy egy a (II) általános képletű vegyüleiet — ahol X, W, R , R2 és R3 a megadott jelentésű - egy (III) általános képletű vegyüleltel - ahol R3^ a fent megadott jelentésű, R6’ és R7’ egyaránt hidrogénatom vagy az R6’ és R7’ csoportok egyike azidocsoportot vagy egy oxigénatomot védő csoporttal védett hidroxilcsoportot jelent, R’ egy oxigénatomot védő csoport és Z egy reakcióképes csoport - (IV) általános képletű vegyületekké - mely képletben X, W, R1, R2, R3, Rs, R6’, R7, és R’ a fent megadott jelentésű — reagáltatunk és az adott esetben jelenlevő oxigénatomot védő csoportokat hasítjuk, és ezután kívánt esetben egy így keletkezett vegyüleiet, ahol R6 vagy R7 hidroxilcsoportot jelent, az 5’-hidroxil-csoport halogenidcsoporttal, cianid- vagy azidocsoporttal történő előzetes védése után olyan (I) általános képletű vegyülelté alakítunk, ahol R6 vagy R7 haiogénatomot, vagy azidocsoportot jelent, vagy olyan (I) általános képletű vegyületté dezoxigénezünk, ahol R6 vagy R7 hidrogénatom, és kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületeket, melyekben Y hidrogénatom, mono- vagy trifoszfátokká alakítjuk, és kívánt esetben a keletkezett szabad savakat a megfelelő sókká vagy a keletkezett sókat a megfeleld szabad savakká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 20.) 2. Eljárás (1) általános képletű dezaza-purinnukieozid-származékok — mely képletben X nitrogénatom vagy metincsoport, W nitrogénatom vagy a C — R4 általános képletű csoport, melyben R4 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése hidrogén- vagy halogénator.:, vagy hidroxil-, merkaplo-, 1 -4 szénatomos alkoxi- vagy aminocsoport, R2 azonos R*-gyel, valamint 1 — 4 szénatomos alkil-tio- vagy di(l — 4 szénatomos alkil)-amino-alkil-csoporttal helyettesített aminocsoportot is jelenthet, R3 jelentése hirogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, R6 és R7 jelentése egyaránt hidrogénatom, vagy az R6 és R7 csoportok egyike halogénatom vagy azidocsoport vagy R6 és R7 csoportok egyike hidroxilcsoportot is jelenthet, ha X jelentése metincsoport, vagy Rs és R7 együtt egy további kötést jelenthet a 2’- és 3’-helyzetű szénatomok között, és Y hidrogénatom, monofoszfát- vagy trifoszfátcsoport -, valamint a lehetséges tautomerek és sók előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol X, W, R , R2 és R3 a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol R3 a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, Rs és R7, egyaránt hidrogénatom vagy az R“’ és R7, csoportok egyike azidocsoportot vagy egy oxigénatomot védő csoporttal védett hidroxilcsoportot jelent, R’ egy oxigénatomot védő csoport, és Z egy reakcióképes csoport — (IV) általános képletű vegyületekké — mely képletben X, W, R\ R2, R , R3, R6’, R7’ és R’ a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - reagáltatunk és az adott esetben jelenlévő oxigénatomot védő csoportokat lehasíljuk, és ezután kívánt esetben egy így keletkezett vegyületet, ahol R6 vagy R7 hidroxilcsoportot jelent, az 5’-hidroxil-csoport halogenidcsoporttal, cianid- vagy azidocsoporttal történő előzetes védés után olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R” vagy R7 halogénatomot, vagy azidocsoportot jelent, vagy olyan (I) általános képletű vegyületté dezoxigénezünk, ahol R6 vagy R7 hidrogénatom, és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületeket, melyekben Y hidrogénatom, mono- vagy trifoszfátokká alakítjuk, és kívánt esetben a keletkezett szabad savakat a megfelelő sókká vagy a keletkezett sókat a megfelelő szabad savakká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.04. 10.) 3. Eljárás vírusellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, annak tautomerjét vagy sóját — a képletben X, W, R1, R2, R3, Rs, R , R7 és Y jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.11. 20.) 4. Eljárás vírusellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, annak tautomerjét vagy sóját - a képletben X, W, R1, R2, R3, R , R6, R7 és Y jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 17
