199865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhatású nukleozidok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199865 B 2 *Tmax “ A Cmax-nak megfelelő idő **CmM » Max. plazma konc. ***AUC= Plazma konc. - idő görbe alatti terület — « Mintavétel nem történt. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás l-(3-azido-2,3-didezoxi-/?-D-eritro-pentofuranozil)-5-metil-2(lH)-pirimidinon és gyógyászatilag elfogadható 5’-észterszármazékainak, úgy mint 1 — 18 szénatomos alkanoi!-, vagy halogén-benzoil-származékainak előállítására, azzal jellemeze, hogy egy (111) általános képletű vegyületet vagy annak 5’-észter-származékát — a képletben R jelentése a hidrogénatom megfelelő prekurzor csoportja — egy a prekurzor csoport hidrogénné való alakításához szükséges szerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti lépésekkel egyidejűleg vagy azt követően legalább egy alábbi átalakítást végzünk: i) ha az (I) képletű vegyület 5’-észter származékát nyerjük, azt dezacilezzük, és ii) ha az (I) képletű vegyületet nyerjük, azt acilezéssel valamely fenti 5’-észterszármazékká alakítjuk. (Elsőbbség: 1987.03.16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületként 5’-acelál-származékot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 03.16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R jelentése 1,2,4-triazol-l-il-csoport. (Elsőbbség: 1987. 12.28.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet hidrazin-hidráttal és ezüst-oxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1987. 03.16.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű vegyületet vagy 5’-észterszármazékát gyógyszerészetileg elfogadható inert hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1987.03.16.) 5 10 15 20 25
