199862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-demetoxi-antraciklin-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

199862 B

(51) IntCl5

Æ|f%

(22) Bejelentés napja: 1988.11.08. (21) (5737/88)

(30) Bejelentés elsőbbsége: GB 1987.11.10. 8726272

C 07 H 15/24

Ifflgp

(40) Közzététel napja: 1989.00.its.

A 61 K 31/70

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45)Megadás meghirdetésének dátuma

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Bargiotti. Alberto. Farmitalia Carlo Erba S.r.l., Milánó, IT

Grandi. Maria,

Suarato, Antonio,

Giuliani. Fernando,

Milánó. IT

(54) Eljárás 4-demetoxi-antraciklin származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (1) általános képletül 4-demetoxi-glikozidok - a képletben R* jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport - és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására.

A találmány lényege, hogy az ismert 4-demetoxi-daunomicinont (II) képlett! 2,3,4,6-tetradezoxi-3,4-di(trifluor-acetamido )- L- lixo- hexapiranozil- kloriddal reagáltatják, és

a kapott (III) képlett! vegyüld N-trifluor-acelil-csoportjait eltávolítják, így R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletül glikozidszármazékot kapnak, és

kívánt esetben a kapott glikozidszármazékot gyógyászat ilag elfogadható savaddiciós sójává alakítják, és/vagy

kívánt esetben a kapott glikozidszármazékot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját brómozzák, és a kapott 14-bróm-származékot hidrolizálják, így R‘ helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű antraciklin-glikozidot kapnak, és

kívánt esetben az Rl helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű glikozidszármazékot gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítják.

0 HO

A leírás terjedelme: 4 oldal, 1 ábra

HU 199862 B