199836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolgyűrűn alkilezett pirazolo-kinolinok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199836 B 2 Ezt követően adjuk hozzá a víz még hiányzó mennyiségét. Perorális alkalmazásban az egyenként 50-100 mg közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmazó tablettákból, kapszulákból vagy szuszpenziókból napi 3-4 adagot adunk. így az összes napi adag 150-400 mg. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (X) és (XI) általános képletek szerinti transz-(æ)-tautomer elegy vagy ezek valamely gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállítására, amely általános képletekben R1 és R 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (XXII) általános képletű vegyületet, amelyben R1 és R- 1-3 szénatomos alkilcsoport, hidrazinnal, vagy annak sójával vagy hidrátjával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (X) és (XI) általános képletek szerinti transz-(±)-tautomer elegy vagy ezek valamely gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállítására, ahol R n-propil-csoport és R1 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 09. 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-(±)-3-metil-5-n- propil-4, 4a,5,6,7,8, 8a,9-oktahidro- 1H (és 2H)-pirazolo[3,4- gjkinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-l-n-propil-6-oxo-7-acetildekahidro-kinolint hidrazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 26.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-(±)-3-etil-5-n-propil- 4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH (és 2H)pirazolo[3,4-g]kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-l-n-propil-6- oxo-7-propinoildekahidro-kinolint hidrazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-(±)-3,5-din-propil- 4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-lH (és 2H)pirazolo[3,4-g]kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-l-n-propil-6- oxo-7-butiril-dekahidro-kinolint hidrazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 09. 26.) 6. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású perorális gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (X) - (XI) általános képletű vegyületek transz-(±)-tautomer elegyét vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - ahol R és R1 az 1. igénypontban megadott - önmagában ismert gyógyászati hordozóanyaggal keverve perorálisan adagolható gyógyszerformát készítünk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 22.) 5 10 15 20 25 6
