199827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-pirrolil)-piridin-amin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199827 B 2 vii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése klóratom. Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-, 1-5 szénatomos alkanoil- vagy fenil(1—4 szénatomosjalkanoilcsoport és R2 jelentése az a) eljárásnál megadott, valamely, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R2 jelentése az itt megadott - N- klór-szukcinimiddel reagáltatunk; viii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése formilcsoport, Rl jelentése 1-5 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomosjalkoxi-karbonil-, 1-5 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomosjalkoxi-karbonil-, 1-5 szénatomos alkanoil- vagy fenil-( 1—4 szénatomosjalkanoilcsoport és R2 jelentése az a) eljárásnál megadott, valamely, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R2 jelentése az itt megadott - foszfor-oxid-trikloriddal és dimetil-formamiddal reagáltatunk; ix) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése -CH2OH csoport, Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil- vagy fenil(1-4 szénatomos alki lesöpört és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, valamely, R helyén formilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R2 jelentése az itt megadott nátrium-bór-hidriddel vagy lítium-aluminium-hidriddel redukálunk; x) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése -CH(OH)R’ csoport, R’ jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, továbbá Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil- vagy fenil-( 1—4 szénatomosjalkilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, valamely, R helyén formilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R2 jelentése az itt megadott - valamely R’MgBr általános képletű Grignard- reagenssel - a képletben R’jelentése az itt megadott - reagáltatunk, majd a kapott terméket hidrolizáljuk; xi) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése a tárgyi körben megadott, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos-alkil-, (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, (1-4 szénatomos)alkil-amino-karbonil-, 1-5 szénatomos alkanoil- vagy fenil(1-4 szénatomosjalkanoilcsoport és R2 jelentése aminocsport, valamely, R2 helyén nitrocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a tárgyi körben és Rí jelentése az itt megadott - katalitikusán hidrogénezünk; xii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése hidrogénvagy halogénatom vagy cianocsoport, Rí jelentése hidrogénatom és R2 jelentése az a) eljárásnál megadott, valamely. Rí helyén - C(=0)0R’ csoportot -a képletben R’ jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport- tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben R és R2 jelentése az itt megadott - hidrolizálunk; xiii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése a tárgyi körben megadott, Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil-, fenil-( 1—4 szénatomos)-alkil-, nitro-fenil-, (1-4 szénatomosjalkoxi-karbonil-, (1-4 szénatomos)alkil-amino-karbonil-, 1-5 szénatomos alkanoil- vagy fenil(1-4 szénatomosjalkanoilcsoport és R2 jelentése formil-amino-csoport, valamely, R2 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) áltlános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a tárgyi körben és Rí jelentése az itt megadott - fenil-formiáttal reagáltatunk; xiv) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése hidrogénatom, Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil- vagy fenil(l-4 szénatomosjalkilcsoport és R2 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, valamely, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet- a képletben R és Rí jelentése az itt megadott - (1-5 szénatomos)-alkil-litummal reagáltatunk; xv) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletében R jelentése -CH2OR’ csoport, R’ jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése 1-5 szénatomos alkil- vagy fenil-(l-4szénatomosjalkilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, valamely, R helyén hidroxi-metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R2 jelentése az itt megadott - erős bázissal, majd a kapott alkoholát aniont valamely R’X általános képletű alkil-halogeniddel - a képletben R’ jelentése az itt megadott - reagáltatunk; és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval való kezelés útján savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy formil- vagy -CH2OH csoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy fenil-(l- szénatomosjalkilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 15
