199824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ioncserélő gyantákhoz kötött kinolinkarbonsav-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199824 B 2 összegyúrjuk, majd a kapón masszát reszeld segítségével aprítjuk, szárítjuk és a kívánt szemcseméretre szitálással beállítjuk. 10. példa Keverék Összetétel: 2. példa szerinti enrofloxacin-gyanta kombináció 12,5 kg Mészkőliszt 86,0 kg Políetoxilezett ricinusolaj 1,5 kg 100,0 kg A mészkőlisztet a ricinusolajjal elkeverjük, majd a hatóanyaggal homogén keverékké alakítjuk. Alkalmazási példák A) Sertések vérszérumában található hatóanyag koncentrációjának meghatározása a találmány szerinti gyanta-hordozós hatóanyag takarmánnyal való beadagolása után Malacokat (átlagtömeg 14,8 kg) 8 órás időkülönbséggel kétszer 0,3 kg, malactáppal etettük, amely az alábbiakban megadott mennyiségű hatóanyagot tartalmazott a találmány szerinti formában. 1 órával a takarmány beadagolása után vért vettünk és meghatároztuk a szérumban lévő hatóanyag mennyiségét A kapott eredményeket a következő táblázatban foglaljuk össze. Hatóanyagtartalom Hatóanyag a vérben |ig/ml ppm 1 órával az 1 órával a 1. etetés után 2. etetés után 100 0,3 0,5 200 0,6 0,6 400 U 1,0 B) A hatóanyagot tartalmazó takarmány elfogadása sertések esetében 14,8 kg átlagtömegű malacokat 8 órás időkülönbséggel kétszer, 0,3 kg, tiszta enrofloxacint és ioncserélő gyanta-hordozós enrofloxacint tartalmazó malactáppal etettük. A megadott idők eltelte után meghatároztuk a vályúban visszamaradt takarmány mennyiségét A kapott eredményeket a következő táblázat foglalja össze: Hatóanyagtartalom Állatok Megmaradt ppm száma takarmány %-ban 15 30 60 0 9 5 perc után 0 0 400 (tiszta hatóanyag) 12 80 70 70 400 (találmány szerinti) 11 10 0 0 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás ioncserélő gyanta hordozóhoz kötött, ismert módon nyert (I) általános képletű kinolin-karbonsav-származékok - a képletben R3 jelentése (d) általános képletű ciklusos csoport, amelyekben R* jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, előállítására azzal jellemezve, hogy egy ioncserélő gyantát egy (I) általános képletű kinolinkarbonsavszármazék vizes vagy poláros oldószeres oldatával vagy szuszpenziójával kezelünk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények és takarmányhoz keverhető premixek előállítására, azzal jellemezve. hogy egy vagy több az 1. igénypont szerint nyert ioncserélő gyanta hordozóhoz kötött (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben R3 jelentése az 1. igénypont szeinti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy takarmánnyal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverünk, és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé vagy takarmányhoz keverhető premixszé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 5
