199817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilén-diamin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199817 B 2 rociklusos csoport, például piperidinil-, pirrolidinilvagy perhidro-azepinil-csoport, az alkil-amin szénatomjához a heterogyűrű nitrogénatomján keresztül kapcsolódik. Ezért az alkilén-diamin egy adott esetben kiválasztott szerves vagy szervetlen savval sót képezhet. Ilyen szerves savak lehetnek például az oxálsav, fumársav, maleinsav, citromsav, borkősav, p-toluolszulfonsav és metánszulfonsav. A szervetlen savak lehetnek például sósav, kénsav, salétromsav, hidrogén-bromid és foszforsav. Az alkilén-diamin-származékokat bármelyik savval képzett só formájában alkalmazhatjuk inszekticidként, de gyógyászatilag elfogadható só formájában kell, hogy legyen gyógyászati felhasználás céljából. Ilyen savak például a sósav, fumársav, maleinsav és metánszulfonsav. Néhány találmány szerint előállított alkilén-diamin-származékot az alábbiakban sorolunk fel: l-[3-/4-metil-l-(3-metil-butil)-pentil-amino/-propilj-piperidin, l-[3-/4-metil-l-(3-metil-butil)-pentil-amino/-propilj-pirrolidin, 1 -[3-/4-metil-1 -(3-metil-butil)-pentil-amino/-propilj-perhidroazepin, l-[3-/4-metil-1 -(3-metil-butil)-pentil-amino/-propilj-perhidroazocin, 1 -[2-/4-metil-1 -(3-metil-butil)-pentil-amino/-etil]-piperidin, l-[4-/4-metil-l-(3-metil-butil)-pentil-amino/--butilj-piperidin, l-[5-/4-metil-l-(3-metil-butil)-pentil-amino/-pentilj-piperidin, l-[3-(l-pentil-hexil-amino)-propil]-piperidin, 1 -[3-/4,4-dimetil-1 -(3,3-dimetil-butil)-pentil-amino/-propil]-piperidin, 1 -[3-Æ,3-dimetil-1 -(3-metil-butil)-pentil-aminom-propilj-piperidin, 1 -[3-/1 -( l-etil-propil)-4-metil-pentil-amino/-propilj-piperidin, 1 -[3-/4-metil-1 -(2-fenil-etil)-pentil-amino/-propilj-piperidin, 1 -[3-/4-metil-1 -(3-fenil-propil)-pentil-amino/-propilj-piperidin, l-[3-/5-metil-2-(2-fenil-etil)-hexil-amino/-propil]-piperidin, l-[3-(2-benzil-5-metil-hexil-amino)-propil]-piperidin, l-[3-(3-benzil-6-metil-heptil-amino)-propil]-piperidin, l-[3-(6-metil-3-fenil-heptil-amino)-propil]-piperidin, 1 - [3-/1 -(3-metil-butil)-hexil-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/4,4-dimetil-l-(3-metil-butil)-pentil-amino/-propilj-piperidin, 1 -[3-( 1 -benzil-4-metil-pentil-amino)-propil]-piperidin, l-[3-(4-metil-l-fenil-pentil-amino)-propil]-piperidin, l-[3-(5-metil-l-fenil-hexil-amino)-propil]-piperidin, l-[3-(3-izopropoxi-l-fenil-propil-amino)-propil]-piperidin, l-[3-/2-(3-metil-butil-oxi)-2-fenil-etil-amino]-propil/-piperidin, l-[3-/2-fenoxi-2-fenil-etil-amino/-propil]-piperidin, 3-fenil-2-(3-piperidino-propil-amino)-propil-3--metil-butanoát, l-[3-(l-benzil-4-metil-pentil-amino)-propil]-pirrolidin, 1 -[3-(5-metil-2-fenil-hexil-amino)-propil]-pirrolidin, l-[3-(l-benzil-4-metil-pentil-amino)-propil]--perhidroazepin, l-[2-( 1 -benzil-4-metil-pentil-amino)-etil]-pirrolidin, l-[2-(l-benzil-4-metil-pentil-amino)-etil]-piperidin, l-[2-/4-metil-l-(3-metil-butil)-pentil-amimo/-etil]-piperidin, l-[3-/bisz(3-metil-butil)-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/N-(3-metil-butil)-N-(4-metil-pentil)-amino/-propilj-piperidin, l-[3-^4-(3-metil-butil)-N-(5-metil-hexil)-amíno/-propilj-piperidin, l-[3-/N-hexil-N-(3-metil-butil)-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/N-heptil-N-(3-metil-butil)-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/N-(3-metil-butil)-N-oktil-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/N-(3-metil-butil)-N-nonil-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/N-(3,3-dimetil-butil)-N-(3-metil-butil)-amino/-propil]-piperidin, l-[4-/N-(3-metil-butil)-N-(5-metil-hexil)-amino/--butilj-piperidin, l-[2-/N-(3-metil-butil)-N-(5-metil-hexil)-amino/-etil]-pi peridi n, l-[3-/N-(3-metil-butil)-N-(5-metil-hexil)-amino/-propilj-pirrolidin, l-[3-/N-(3-metil-butil)-N-(5-metil-hexil)-amino/-propilj-perhidroazepin, l-[3-/N,N-bisz(3,3-dimetil-butil)-amino/-propil]-piperidin, l-[3-/N-(2-benzil-4-metil-pentil)-N-(3-metil-butil)-amino/-propil]-piperidin. A találmány szerint előállított alkilén-diamin-származékokat különböző szokásos gyógyszerkészítmények formájában például por, granulátum, tabletta, injekció és kúp formájában használhatjuk fel. A találmány szerint előállított alkilén-diamin-száimazékokat, 0,1-50 mg/nap dózisban használjuk az ideggyógyászatban injekciós készítményben és 1-500 mg/nap adagban orálisan adagolható foimában. A beteg korától, állapotától és egyéb tényezőktől függően azonban a dózis változhat. A találmány szerinti alkilén-diamin-származékokat káros rovarok ellen inszekticidként is alkalmazhatjuk egyszerű vizes oldat vagy általában a mezőgazdaságban használt hordozókkal kombinált formában. Ezeket & készítményeket hígítás nélkül, vagy vízzel hígítva alkalmazhatjuk. Hordozóként használhatunk hígítókat, például oldószert, kötőanyagot, hordozót, felületaktív anyagokat, például emulgeálószert és diszpergálószert, stabilizálószereket és kötőanyagokat. A találmány további részleteit a következő példákkal szemléltetjük. Előállítási példák 1. példa J-[3-(5-Metil-2-feniI-hexil-amino)-propil]-piperidin i) 2,47 g 5-metil-2-fenil-hexánsav és 1,43 g tio-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
