199807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ACE-inhibitorok előállítására helyettesített 2-oxo-5-fenil-2,5-dihidro-furan-3-il-aminokból
1 HU 199807 B 2 A vegyület tehát az l-karboxi-metil-3S- (lS-karboxi-3-fenil-propil-amino)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-[l]benzazepin-2-on. Op. 278-280 *C 2-4. példa Az 1. példa szerint járunk el azzal az eltéréssel, hogy a (II) általános képletű vegyület metoxi-karbonil-, terc-butoxi- karbonil-, illetve karboxicsoportot tartalmaz R1 szubsztituensként. Abban az esetben, ha R1 karboxicsoport, akkor a (III) általános képletű vegyület hidrogénezése és acetonitrilből való átkristályosítása közvetlenül a disavhoz vezet. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű helyettesített benzazepin- származékok vagy sóik előállítására, a képletben R1 karboxicsoport és R2 karboxicsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxikarbonil- csoport, azzal jellemezve, hogy i) egy adott esetben (II) általános képletű vegyület acilezésével előállított (általános képletű vegyületet, amelyben R' karboxicsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxikarbonil- csoport, alkohol jelenlétében hidrogénezzük és a terméket acetonitrilből átkristályosítjuk vagy acetonitrilben szuszpendáljuk és ii) olyan (I) általános képletű vegyület előállítása céljából, amelyben R* és R2 egyaránt karboxicsoport, sósavval hidrolizáljuk, vagy iii) olyan (I) általános képletű vegyület előállítása céljából, amelyben R1 karboxicsoport és R2 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport tionilklorid jelenlétében 1-4 szénatomos alkanollal észterezzük és a kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R1 és R2 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent, 4 normál sósavval vagy 1 normál nátriumhidroxid- vagy 1 normál kálium-hidroxid-oldattal szelektíven hidrolizáljuk és iv) adott esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítása céljából, amelyben R1 és R2 karboxicsoport a iii) lépésben kapott vegyületet sósavval, nátrium-hidroxiddal vagy kálium-hidroxiddal teljesen hidrolzáljuk és kívánt esetben v) a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (ül) általános képletű kiindulási anyagot- a képletben R11-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent- egy (II) általános képletű vegyület - amelyben R1 a fenti jelentésű -alkohol jelenlétében, transz-2-oxo-4-fenil-but-3-énsavval való reagáltatásával állítjuk elő. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R1 és R2 karboxicsoport, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárás i), ii) és kívánt esetben v) lépései szerint járunk el. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R1 karboxicsoport és R2 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont i) és iii) és kívánt esetben v) lépései szerint járunk el. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás l-karboxi-metil-3S( 1 S-etoxi- karbonil-3-fenil-propil-amino)-2,3,4,5- tetrahidro-lH-[l]- benzazepin-2-on vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 4
