199791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-[6-(N-cikloalkil-alkil-karbamoil)-indol-1-il-metil]-3-alkoxi-benzoesav-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Ország kód

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám

199791 B

(22) Bejelentés napja: 1987. 04. 15. (21) (1655/87)

(51)

Bejelentés elsőbbsége: (33) GB

(32) 1986.04. 15.

1986. 10. 15. (31) (86 09175) (86 24698)

NSZO5

C07D 209/22 C07D 403/06 C07D 413/06 A61K 31/40

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1987. 12. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28.

(72) Feltalálok):

BROWN Frederick Jeffrey YEE Ying Kwong Wilmington, Delaware, US

(73) Szabadalmas:

Ici Americas Inc., Wilmington, Delaware, US

(54) ELJÁRÁS

4-[6-(N-CIKLOALKIL-ALKIL-KARBAMOIL)-INDOL-1-IL-METIL]-3-ALKOXI-BENZOESAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, leukotrién-antagonista hatású, (I) általános képletű 4-[6-(N-cikloalkil-alkil-karbamoil)-indol- 1 -il-metil]-3-alkoxi-benzoesav-származékok és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására - a képletben

Re 1-4 szénatomos alkoxiesoportot jelent,

L 1-5 szénatomos alkiléncsoportot vagy 2-5 szénatomos alkeniléncsoportot jelent,

P jelentése cianocsoport vagy -CONR2R3 általános képletű csoport, és az utóbbi képletben

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R2 és R3 a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidinovagy morfolinocsoportot alkot,

M karboxilcsoportot vagy -CONHSO2R6 általános képletű csoportot jelent, és az utóbbi képletben R6 a 2-es helyzetben adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot képvisel, és R1 jelentése (4-6 szénatomos cikloalkil)-l-4 szénatomos alkilcsoport.

(I)

A leírás terjedelme: 16 oldal, 3 ábra

199791 B