199785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidin-2-(1,3-dikarbonil)-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199785 B 2 képletű vegyiiletek előállítására, amelynek képletében R1 jelentése fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, amely adott esetben egy metoxicsoporttal szubsztituálva lehet, R3 és R4 együtt -(CH2)p- képletű csoportot képez, ahol p értéke 3, R3 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, valamint-NR7R8 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom és R8 jelentése 1-4 szénatomos fenil-alkil-csoport, 1-4 szénatomos 2-, 3- vagy 4-piridil-alkil-csoport, dialkil- aminorészében alkilcsoportonként 1-2 szénatomos és alkilrészében 1-4 szénatomos dialkil-amino-alkilcsoport, vagy R7 és R8 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportot, morfolinocsoportot, pikolilcsoportot, alkilrészében 1—4 szénatomos N-alkil-piperazinocsoportot vagy alkilrészében 1-4 szénatomos N(trialkoxi-fenil)-alkil- piperazinocsoportot képeznek, X jelentése oxigénatom, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4, n értéke 0 vagy 1, s értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot oxidáljuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport, o-, mvagy p- metoxicsoport, R3 és R4 együtt -(QfcOí- csoportot képez, R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése metoxicsoport, etoxicsoport, propoxicsoport, izopropoxicsoport, terc-butoxicsoport, n-butoxicsoport vagy -NR'R8 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom, R8 jelentése alkilrészében 1-4 szénatomos fenilalkil- csoport, 2-, 3- vagy 4-piridil-metil-csoport, 2-, 3- vagy 4- piridil-etil-csoport, alkilrészében 1-4 szénatomos dimetil-amino- alkil-csoport, vagy R7 és R8 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportot, morfolinocsoportot, N-metilvagy alkilrsézében 1-4 szénatomos N-(trimetoxi-fenil)-alkil- piperazinocsoportot képeznek, X jelentése oxigénatom, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4, n értéke 0 vagy 1, s értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot oxidáljuk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű pirrolidin-2-( 1,3-dikarbonilj-származékot a képletben, R1, R2, R3, R4,. R5, R6, X, m, n, és s jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti hordozóanyaggal és gyógyszerészeiben alkalmazható segédanyaggal keverjük össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 9
