199778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszoriazis-ellenes naftalinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199778 B 2 előállítására azzal jellemezve, hogy a) oly általános képletű vegyületek, amelyek képletében X és Y jelentése egymástól eltérő és R4 vagy -CO-NHR6 általános képletű csoportot jelentenek, vagy ezek elegyeinek előállítása esetén valalmely (XII) vagy (X3II) általános képletű vegyületet vagy a (XII) és (XIII) általános képletű helyzeti izomerek valamilyen elegyét - ezekben a képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése egyezik a fent megadottal - egy R6NCO általános képletű izocianáttal - ebben a képletben R6 a fenti - reagáltatjuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyek képleteiben X és Y jelentése egymástól eltérő és R4 vagy -C(0)0R5 általános képletű csoportot jelentenek, vagy ezek elegyeinek előállítása esetén valamely (XII) vagy (XIII) általános képletű vegyületet vagy a (XII) és (XIII) általános képletű helyzeti izomerek valamilyen kombinációját - ezekben a képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése egyezik a fent megadottal - valamely C1C(0)0R5 általános képletű klór- formiáttal vagy R50C(0)0C(0)0R5 általános képletű dikarbonáttal - ezekben a képletekben R5 jelentése egyezik a fent megadottal - reagáltatjuk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyek képletében X és Y jelentése egymással megegyezik és - C(0)NHR6 általános képletű csoportot jelentenek, valamely (VI) általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2 és R3 jelentése egyezik a fent megadottal - valamely R6NCO általános képletű izocianáttal - ebben a képletben R6 jelentése a fent megadott - reagáltatunk; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítás esetén, amelyek képletében X és Y jelentése egymással megegyezik és - C(0)0R5 általános képletű csoportot jelentenek, valamely (VI) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2 és R3 jelentése egyezik a fent megadottal - valamely C1C(0)0R5 általános képletű klór-formiáttal vagy R50C(0)0C(0)0R5 általános képletű dikarbonáttal - ezekben a képletekben R5 jelentése egyezik a fent megadottal - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az X és Y helyén az 1. igénypontban megadott és egymástól különböző jelentésű csoportokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az X és Y egyikének jelentése -C(0)-0R5 általános képletű csoport, a másik jelentése R4 mimellett az R4 és R5, továbbá az R1, R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás az Rl helyén rövidszénláncú alkoxicsoportot és az R4 helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás az R2 és R3 helyén egyaránt hidrogénatomot és R5 helyén rövidszénláncú alkilcsoport (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületek alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás az R1 és OR4 helyén ugyanazon csoportot, előnyösen metoxi-, etoxi- vagy n- propoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás az X helyén - C(0)0R5 és az Y helyén R4 szubsztituenst, az R1 és OR4 helyén egyaránt metoxicsoportot és R5 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, vagyis 1-metoxi- karbonil-oxi-2,4-dimetoxi-naftalin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás az X helyén R4 ás az Y helyén -C(0)0R5 általános képletű csoportot, az R* és OR4 mindegyikének helyén metoxicsoportot és R5 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, azaz 1,2-dimetoxi-4-metoxi-karbonil-oxi-naftalin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 1-metoxi-karbonil-oxi-2,4- dimetoxi-naftalin helyzeti izomerjével, az l,2-dimetoxi-4-metoxi- karbonil-oxi-naftalinnal alkotott elegyének előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás az X és Y helyén az 1. igénypontban megadott és egymással megegyező jelentésű csoportokat és pedig -C(0)NHR6 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol az R1, R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén rövidszénláncú alkoxicsoportot és az R4 helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó (I) Étalános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás az R2 és R3 mindegyikének helyén hidrogénatomot és R6 helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás az R1 és -OR4 mindegyikének helyén ugyanazt a csoportot, előnyösen metoxi-, etoxi- vagy n-propoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás az X helyén -C(0)NHR6 és az Y helyén R4 általános képletű csoportot, az R1 és OR4 mindegyikének helyén metoxicsoportot és R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, vagyis 1-metil-karbamoil-oxi-2,4-dimetoxi-naftalin előállításá-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
