199774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-alkohol-származékok, savaddíciós sóik és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199774 B 2 körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, R5, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, előállítására, egy (II) általános képlett! vegyületet, ahol a képletben Ri, R5 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (ül) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben Yi jelentése halogénatom, vagy tozil-oxi-csoport, és R2, R3, valamint n jelentése a tárgyi kőiben megadott, reagáltatunk; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (la’) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, és Ró jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, előállítására, egy (V) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Rí, R2, R3, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, és Ró jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, redukálunk; vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Ÿ2 jelentése halogénatom, és Ri, R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R2, R3, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk; vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, R5 X és n jelentése a tárgyi körben megadott, előállítására, egy (VEI) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Ri, R2, R3, R5, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, redukálunk; vagy e) egy (IX) általános képletű vegyületet, ahol a képletben X és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, és A jelentése Q OR4 vagy csoport, amely-c- -£hcsoportban R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R2, R3, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott, redukáló körülmények között reagáltatunk, vagy f) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (la”) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, előállítására, egy (X) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Ri, R2, R3, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, hidrolizálunk, és kívánt esetben i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, R5, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, és R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, előállítására, egy (la) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Ri, R2, R3. Rs, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R’jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, reagáltatunk; vagy ii) egy bármely fenti eljárással kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 09. 27.) 2. Eljárás (I) általános képletű amino-alkohol-származékok és savaddíciós sóik előállítására, a képletben Rí jelentése egyenes vagy elágazóláncú 3-8 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 és R3 együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal pirrolidino-, piperidino-, hexametilén-amino- vagy morfolinocsoportot képez, R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése hidrogén-, vagy halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport. n értéke 2 vagy 3. azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, R5, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, előállítására, egy (II) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Ri, R5 és X jelentése a tárgyi körben megadott, egy (ül) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben Yi jelentése halogénatom, vagy tozil-oxi-csoport, és R2, R3, valamint n jelentése a tárgyi kőiben megadott, reagáltatunk; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (la’) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, és Ró jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, előállítására, egy (V) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Rí, R2, R3, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, és Ró jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, redukálunk, és kívánt esetben i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek, a képletben Ri, R2, R3, Rs, X és n jelentése a táigyi körben megadott, és R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, előállítására, egy (la) általános képletű vegyületet, ahol a képletben Ri, R2, R3, Rs, X és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsopoit, reagáltatunk; vagy ii) egy bármely fenti módon kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 09. 28.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy e vegyület savaddíciós sóját, a képletben Rj, R2, R3, R4, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszerészetben alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 09. 27.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2. igénypont szerint előállított (la) általános képletű vegyületet, vagy e vegyület savaddíciós sóját, a képletben Ri, R2, R3, X és n jelentése a 2. igénypontban megadott, a gyógyszerészetben alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 09. 28.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
