199766. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-lipoxigenáz gátló hatású biciklusos vegyületek, valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199766 B 2 előállítására egy (Id) általános képlett! vegyületet vagy sóját hidrolizáljuk - ahol R2, R3, A, m, n és X a fenti. (Elsőbbsége: 1988. 01. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyiiletek előállítására, ahol Ri, R2, R3, X, A, n és m az 1. igénypontban megadott, azzal a feltétellel, hogy Rí 1-4 szénatomos alkilcsoporttól és 1-4 szénatomos alkil-l,4-naftalin-dionil-csoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkal(Elsőbbsége: 1987. 04. 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlett! vegyiiletek szőkébb körét képző (IV) általános képletú vegyiiletek előállítására, ahol Rí, R2, R3 és X jelentése a fent megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 28.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletú vegyiiletek előállítására, ahol Rí kinolilcsóport, R2 és R3 1-4 szénatomos alkilcsoport és X hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. Elsőbbsége: (1987. 04. 28.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletú vegyiiletek előállítására, ahol Rí kinolilcsoport, R2 és R3 butilcsoport és X hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 28.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (+)-2,2-dibutil-5- (2-kinolil- metoxi)-l,2,3,4-tetrahidro-l-naftol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 21.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás a (+)-2,2-dibutil-5-(2- kinolil-metoxi)-1,2,3,4-tetrahidro-1 -naftol-hidrokl orid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 21.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 2,2-dibutil-5-[2-( 1 -metil-benzimidazolil)-metoxi]-tetrahidro-1 -naftol, 2.2- dibutil-5-[2-(3-metil-1,4-naftalin-dionil)-metoxi]-1,2,3,4- tetrahidro-1-naftol, 2.2- cübutil-3,4-dihidro-8-metil-5-(2-kinolil-metoxi)-l(2H)- naftáimon, 2.2- dibutil-3,4-dihidro-8-hidroxi-5-(2-kinolil-metoxi)-l(2H)- naftáimon, 8-klór-2,2-dibutil-3,4-dihidro-5-(2-kinolil-metoxi)-1(2H)- naftalinon, 3,4-dihidro-2,2-diizobutil-5-(2-kinolil-metoxi)-l(2H)-naftalinon, 2.2- dibutil-3,4-dihidro-8-fluor-5-(2-kinolil-metoxi)-1(2H)- naftalinon, 8-Úór-2,2-dibutil-5-(2-kinolil-metoxi)-l,2,3,4- -tetrahidro-1- naftol, 2.2- dibutil-8-fluor-5-(2-kinolil-metoxi)-l,2,3,4- -tetrahidro-1- naftol, 2.2- dibutil-8-metil-5-(2-kinolil-metoxi)-1,2,3,4- -tetrahidro-1- naftol, 2.2- dibutil-8-hidroxi-5-(2-kinolil-metoxi)-1,2,3,4- -tetrahidro-1- naftol-hidroklorid, 2.2- diizobutil-5-(2-kinolil-metoxi)-l,2,3,4- -tetrahidro-1-naftol, 2.2- dibutil-3,4-dihidro-8-hidroxi-5-(2-kinolil-metoxi)-l(2H)- naftalinon-hidroklorid és 2.2- dibutil-3,4-dihidro-8-metil-5-(2-kinolil-metoxi)-l(2H)- naftalinon-hidroklorid előálh'tására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 15.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletú vegyületet vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sóját, ahol Ri, R2, R3, X, A, m és n az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészetileg elfogadható adalékanyaggal együtt szokásos dózisformává alakítunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 15.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerint előállított hatóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 28.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a (+)-2,2-dibutil-5-(2-kinolilmetoxi)-l,2,3,4- tetrahidro-1-naftolt alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 14
