199681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás magas vérnyomás és pangásos szívelégtelenség kezelésére alkalmazható új gyógyászati készítmény előállítására
HU 199681 B Egy célszerű készítmény például olyan csomagolásban foglalható, amely az a) komponenst és a b) komponenst elkülönítetten tartalmazza, amíg együttes felhasználásra nem kerülnek, s emellett tartalmazza az a) komponens és a b) komponens előre meghatározott mennyiségének együttes adagolására vonatkozó használati utasítást. A találmány szerinti eljárást és készítményt az alábbi, nem korlátozó jellegű példákban részletesen ismertetjük. t. példa Orális adagolásra alkalmas keményzselatin-kapszulás készítmény előállítása Az alábbiakban felsorolt komponenseket tartalmazó keményzselatin-kapszulás készítmény a szokásos módszerrel állítható elő, és magas vérnyomás, valamint pangásos szívelégtelenség kezelése céljából naponta egyszer adagolható. Komponensek A komponens tömege mg 2. vegyület 10,1 b) komponens 2,0 laktóz 167,0 nátrium-lauril-szulfát 5,o kukoricakeményítő 128,0 Aerosil 200 1,5 polietilénglikol 6000 8,0 322,0 2. példa Orális adagolásra alkalmas tabletták előállítása A megfelelő mennyiségben vett komponenseket a szokásos módon összekeverjük, és kenjényzselatin-kapszulákba töltjük, vagy tablettákká sajtoljuk, amelyeket a magas vérnyomás, valamint a pangásos szívelégtelenség kezelése céljából naponta egyszer adagolhatunk. 3 Komponensek A komponens töme-11 2. vegyület ge/mg 10,0 b) komponens 2,0 laktóz 224,0 nátrium-lauril-szulfát 2,0 poli (vinil-pirrolidon) 8,0 kukoricakeményítő 13,0 magnézium-sztearát 2,6 262,0 3. példa A komponenseket kűlőn-külön kapszulákban tartalmazó, együttes adagolásra alkalmas készítmény előállítása A 2. vegyületet tartalmazó kapszula komponensei: Komponensek: A komponensek tömege/mg 2. vegyület 10,0 mikrokristályos cellulóz (Avicel) 47,0 12 Komponensek: A komponensek törnege/mg cetil-palmitát 10,0 (hídroxi-propil)-metil-cellulóz (Methocel E4M) 90,0 kolloid kovasav 1,0 magnézium-sztearát 160,0 A b) komponenst tartalmazó kapszula komponensei Komponensek: A komponensek törnege/mg b) komponens 12,0 laktóz 349,0 kolloid kovasav 8,0 porított maleinsav 5,0 sztearinsav 16.0 400,0 A komponensek beosztással ellátott csomagokba rendezhetők. Kívánt esetben mindkét hatóanyagot tartalmazó, kombinált kapszulák állíthatók elő. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás magas vérnyomás és pangást» szívelégtelenség elleni hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) komponensként egy piridin-dikarbonsav-diésztertípusú kalcium-antagonistát és b) komponensként 7- [N-[1 (S)-(etoxi-karbonil)-3- (íenil-propil) ] - (S) -alanil] -1,4 -ditia-7-aza-spiro[4,4] nonán-8(S)-karbonsavat vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas valamilyen sóját adott esetben a gyógyszerkészítésben szokásos hígítószerrel, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk, és az a) komponenst a b) komponenshez viszonyítva 5:1-től 1:3-ig terjedő tömegarányban alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.10.20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) komponensként egy piridin-dikarbonsav-diészter-típusú (I) általános képletű kalcium-antagonistát alkalmazunk, ahol az (I) képletben R2 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport-, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül -C02R7 csoport; R7 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, (Elsőbbsége: 1987.10.20.) 3. Az 1 vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) komponensként 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-il)-l,4-dihidro-2,6- -dimetil-piridin-3,5-dikarbonsav-dietil-észtert, 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-il) -1,4-dihidro-2,6- -dimetil-3- (metoxi-karbonil) -piridin-5-karbonsav-izopropil-észtert, alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.03.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
