199510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aktagardin bázisos monokarboxamid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199510 B -alkil-csoport, a megfelelő vegyületet, amelyben R® jelentése hidrogénatom, egy R®OH általános képletű alkohollal savas közegben reagáltatva észterezzűk, vagy ii) olyan vegyület előállítására, amelyben R8 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, a megfelelő vegyületet, amelyben R® jelentése hidrogénatom, reduktív alkilezésnek vetjük alá oly módon, hogy először a megfelelő karbonilvegyülettel reagáltatjuk, majd a kapott köztiterméket megfelelő redukálószerrel redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol a képletben R jelentése az A. képletcsoport egyik tagja, R5 és R® jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol a képletben R jelentése: -NH-(CH2)2-NH2 -NH-(CH2)3-N(CH3)2 -N-[(CH2)2-NH2J2 -N-[(CH2 2-N(CH3)2]2 piperazinilcsoport, 4-metil-piperazinil-csoport, 4-ciklopentil-piperazinil-csoport, 4-benzil-piperazinil-csoport, R5 és R® jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol a képletben R jelentése -N(CH2)3-N(CH3)2 csoport, R5 és R® jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy egy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az l—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol a képletben R jelentése 1 35 az 1—4. igénypontban megadott, R5 és R® jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti 5 eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol a képletben R jelentése az 1—4. igénypontban megadott, R5 jelentése hidrogénatom és R® jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve,- hogy a 10 megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót nátrium- vagy kálium-bórhidrid jelenlétében hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 15 jellemezve, hogy az RH általános képletű amint az aktagardinhoz képest 2—6-szoros moláris feleslegben alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az RH általános képletű 20 amint az aktagardinhoz képest 4-szeres moláris feleslegben alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként dimetil-formamidot alkalmazunk. 25 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hőmérsékletet 0°C és 5°C között választjuk meg. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy megfelelő kondenzálószer-30 ként difenil-foszforil-azidot alkalmazunk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a difenil-foszforil-azidot az aktagardinhoz képest 1,1—3-szoros moláris feleslegben alkalmazzuk. 35 15. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmégnyek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R, R® és R® jelentése 40 az 1. igénypontban megadott — gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal és kívánt esetben adalékanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. 36 1 lap rajz képletekkel 1 r\
