199509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teikoplanin-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199509 B Egy másik megoldás szerint az aktív komponens por alakú lehet és a beadás időpontjában megfelelő vivőanyag, pl. steril víz segítségével állítható elő a folyékony készítmény. A bevitt aktív anyag mennyisége különböző tnyezőktől függ, amilyen a kezelendő beteg testtömege és állapota, a bevitel módja és gyakorisága és a szóbanforgó betegséget kiváltó tényező. A találmány szerinti vegyületek általában hatékonyak kb. 0,5—kb. 30 mg aktív komponens/kg testtömeg mennyiségben, amely adagot napi 2—4 bevitelnek megfelelően osztunk el. Különösen előnyösek azok a készítmények, amelyeket kb. 20—kb. 300 mg/egység hatóanyag-tartalmú kézi adagolási egységek alakjában készítünk ki. A gyógyászati készítményekre jellemző példákat a következőkben mutatjuk be. Parenterális oldatot állítunk elő oly módon hogy 100 mg lb. vegyületet 2 ml steril, pro inj. vízben oldunk. Parenterális oldatot állítunk elő oly módon, hogy 250 mg 2 vegyületet 3 ml steril, pro inj. vízben oldunk. Helyi alkalmazásra kenőcsöt állítunk elő a következő komponensek összekeverésével: — 200 mg 3 vegyület, 3,6 g 400 USP polietilénglikol, 6,2 g 4000 USP polietilénglikol. Gyógyszerként kifejtett aktivitásuk mellett a találmány szerinti vegyületek az állatok 21 növekedését elősegítő anyagokként is alkalmazhatók. E célból egy vagy több, találmány szerinti vegyületet orálisan, megfelelő tápban 5 viszünk be..Pontosan olyan koncentrációt állítunk be’, amely szükséges ahhoz, hogy normál mennyiségű táp elfogyasztása esetén az aktív anyagot a növekedést elősegítő, hatásos mennyiségben bocsásuk rendelkezésre. 10 A találmány szerinti aktív vegyületeknek az állati táphoz való hozzáadása előnyösen úgy történhet, hogy megfelelő táp premixet állítunk elő, amely az aktív vegyületeket hatásos mennyiségben tartalmazza és a premixet 15 hozzákeverjük a teljes takarmányhoz. Egy másik megoldás szerint egy átmeneti koncentrátum vagy táp-kiegészítő — amely az aktív anyagot tartalmazza — keverhető hozzá a takarmányhoz. 20 Az ilyen takarmány-premixek és teljes takarmányok előállítási és adagolási módját kézikönyvek írják le (amilyen pl. az „Applied Animal Nutrition“, W. H. Freedman and Co., 25 San Francisco, Amerikai Egyesült Államok, 1969 vagy „Livestock Feeds and Feeding“, O and B Books, Corvallis, Oregon, Amerikai Egyesült Államok, 1977), amelyeket a hivatkozás révén a leírás részeivé teszünk. 3Q A következő táblázatban (III) általános képletű közti termékek néhány fizikokémiai adatát mutatjuk be. 22 VIII ."táblázat Vegyület-OÁ-OK 56,57-kötés I-GNHCOR-M transzoid II-OH-M tt III-OH-OH M Megjegyzés:-GNHCO = -N-/10-11 szénatomos/-alifás-acil-beta-I>-2-dezoxi-2- -amino-glukopiranozil-csoport, »mint ezt az előbbiekben a teikoplanin Á2 komponensre vonatkozóan meghatároztuk -M = alfa-I>-mannopiranozil-csoport. 12
