199500. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására

HU 199500 B

5’-(l-adamantil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’-(2-piridil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etiI-uridin;

5’- (3-piridil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-fenilszulfonil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (9-fluorenil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin;

3’-0-acetil-5’- (9-fluorenil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0-butiril-5’- (9-fluorenil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0-(3,3-dimetil-butiril)-5’-(9-fluorenil-karboxamido)-2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (9-fluorenil-karboxamido) -3’-0-hexadekanoil-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0- (9-fluorenil-karbonil) -5’- (9-fluorén il -karboxamido)-2’,5’-dideoxi-5-eti!-uridin; 5’-(2-fenil-butiramido)-2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (3-fenil-butiramido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2,2-difenil-acetamido) -2’,5'-dideoxi-5-etil - -uridin;

5’- (2-ciklohexil-2-fenil-acetamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (trifenil-acetamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-metil-2-fenil-propionamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(RS)-fenil-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [ (RS) -(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2(RS)-(2,6-diklór-fenoxi) -propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) -(3,5-diklór-fenoxi)-propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2(RS) -(2-klór-fenoxi) -propionamido) -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenoxi) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,4-diklór-fenoxi)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-eti!-uridin;

5’- [4-(2,6-diklór-fenoxi)-butiramido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [6-(2,6-diklór-fenoxi) -hexánamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [5-(2,6-diklór-fenoxi)-valeramido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) - (2-klór-4-nitro-fenoxi) -propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin ;

5’- [2(RS)- (2-klór.-4-fenil-fenoxi)-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5-bróm-5’- (2-(2-bróm-fenil) -acetamido] -2\5’-dideoxi-citidin és

5’- (2-(2-bróm-fenil)-acetamido] -2\5’-dideoxi-5-etil-citidin.

Az (I) általános képletű vegyületek kedvező tulajdonságokkal rendelkező további képviselői az alábbi származékok:

5’- [2-(2,6-diklór-fenil)-acetamido] -5’-deoxi-timidin;

5-bróm-5’- [2(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] -2\5’-dideoxi-uridin;

5

5-bróm-5’- [2-(2,6-diklór-fenil)-acetamido] -2’, 5’-dideoxi-uridin;

5’-benzamido-5-bróm-2’,5’-dideoxi-uridin;

5’- [2(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-jód-uridin;

5’- [2(RS) -(2,4,5-triklór-fenoxi) -propionamido] -2\5’-dideoxi-5-jód-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenil)-acetamido] -2.’,5’-dideoxi-5-jód-uridin;

3’-0-benzil-5’- [2(RS) -(2,4-diklór-fenoxi) -propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] - -3’-0-etil-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) - (2,4-diklór-fenoxi) - N-metil-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(R)-(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] - -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(S) - (2,4-diklór-fenoxi) -propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) - (2,4-diklór-fenoxi) -butiramido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) -(4-acetamido-2-klór-fenoxi)-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2(RS) - (2-klór-4-metoxi-fenoxi) -propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 ( RS ) - (2-metil-bifen il il-oxi) -propionamido] -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- ]2(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] - -5’-deoxi-timidin;

5’- [2- (2,4-diklór-fenoxi) -2-metil-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2(RS) -fenoxi-propionamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-u rid in;

5’- ]2(RS) - (2-fluor-fenoxi) -propionamido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-u ridin ;

5’- (2(RS) - (2-trifluormetil-fenoxi) -propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

1 - [5- [2 (RS) - (2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] -2,5-dideoxi-2-fluor-ß-D-arabinofuranozil] -timin;

5’- [2 ( RS) - (2,4-diklór-feniI-szulfinil)-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS) - (2,4-dikIór-fenil-szulfonil) -propion amido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenil-acetamido) -etil] -2’,5’ -dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2- [2(RS)-(2,4,5-triklór-fenoxi)-propionamido] -etil] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’ - [2- [2(RS) - (2,4-diklór-fenoxi) -propionamido] -etil] -2’,5’-dideoxi-5-etiI-uridin;

5’- [2(RS) -(2,6-dikIór-benzil)-propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS)-(2,4-diklór-benzil)-propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [5-klór-2,3-dihidro-2 (RS) -benzofuranil-karboxamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; 5-(6-klór-2H-í-benzopirán-2-il-karboxamido)-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(4-benziloxi-2,6-dimetil-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0-acetil-5’- [2- (4-benziloxi-2,6-dimetil-fenil)- (acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; 3’-0-acetil-5’- [2-(4-hidroxi-2,6-dimetil-fenil ) - -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,6-dimeti 1-4-foszfato-fenil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

6

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

5