199492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumor elleni platina komplexek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

3 HU 199492 B 4 tartalmazó alkilcsoportot jelent, akkor ez a csoport vagy elágazó láncú lehet és például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek­­-butil- vagy terc-butilcsoportot jelenthet. R1 esetében az ilyen alkilcsoport helyettesítetlen lehet vagy pedig helyettesítve lehet a korábbi­akban definiált szubsztituensek közül legalább eggyel. Az utóbb említett szubsztituensekre a későbbiekben részletes példákat adunk. Ha R2 jelentése alkilcsoport, akkor ez a csoport a korábbiakban például R1 vonatkozá­sában említett alkilcsoportok valamelyike le­het, de'előnyösen metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoport. Az alkoxi-alkil- vagy alkoxi­­-alkoxi-alkilcsoportokra példaképpen megem­líthetjük a metoxi-metil- és a metoxi-etoxi­­-metilcsoportokat, különösen a 2-metoxi-etoxi­­-metilcsoportot. Ha X jelentése 1—3 szénatomot tartal­mazó alkiléncsoport, akkor ez egyenes vagy elágazó láncú csoport lehet, és a két „szabad“ vegyértékkötés azonos szénatomhoz kapcso­lódhat (ilyen esetekben ezt a csoportot a szakirodalomban néha „alkilidéncsoport“­­nak nevezik) vagy pedig két különböző szén­atomhoz kapcsolódhat. Az ilyen alkiléncso­­portokra példaképpen megemlíthetjük a meti­­lén-, etilén-, etilidén (-CH(CH3)-), izopropi­­lidén- (-C(CH3)2-) és trimetiléncsoportot, ame­lyek közül a metilén-, etilidén- és az izo­­propilédéncsoportok előnyösek. Méginkább előnyösen azonban X jelentése közvetlen szén­­-szén kötés vagy metiléncsoport. Ha az (I) általános képletű vegyietek­nél Z jelentése (II) általános képletű csoport, azaz az (la) általános képletű vegyietek­nél n értéke 0, 1 vagy 2, de előnyösen 0, azaz ezek a vegyületek azetidin-származékok. Ha Rl jelentése szilil-oxicsoporttal helyette­sített alkilcsoport, akkor ez a csoport előnyö­sen trimetil-szilil-oxi- vagy trietil-szilil-oxicso­­port lehet. Ha az alkilcsoport helyettesítője alkoxi­­csoport, akkor ez egyenes vagy elágazó láncú lehet. Az ilyen csoportokra példaképpen meg­említhetjük a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izo­­propoxi-, butoxi-, szek-butoxi- és a terc-but­­oxicsoportokat, amelyek közül a mètoxi-, etoxi- és propoxicsoportok az előnyösek. Ha az alkilcsoport helyettesítője -OPO(OR3)2 általános képletű csoport, akkor R3 jelentése alkilcsoport, például az R1 he­lyettesítő vonatkozásában korábbiakban defi­niált és példákkal illusztrált alkilcsoportok valamelyike lehet. Ennél a képletnél a leginkább előnyösen R3 jelentése metil-, etil- vagy propilcsoport. Ha az alkilcsoport szubsztituense -O-COR4 általános képletű csoport, akkor ebben a kép­letben R4 jelenthet például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek-butil-, terc-butil-, pen­­til-, izopentil-, hexil-, heptil-, oktil- vagy nonil­­csoportot, amelyek közül az 1—7 szénatomot tartalmazó csoportok előnyösebbek, és a 7 szénatomot tartalmazó csoport a leginkább előnyös. Előnyösek azok a találmány szerinti vegyü­letek, amelyek esetében A és/vagy B jelentése amincsopórt, 1,2-diamino-ciklönexán. 1,2-di­­amino-cikloheptán vagy 1,2-diamino-cikIook­­tán. R‘ jelentései közül előnyös jelentése a me­til-, etil-, izopropil-, metoxi-metil-, 1-hidroxi­­-etil-, 1-(trimetil-szilil-oxi)-etil-, l-(dimetil­­-foszfonoxi) -etil-, 1- (dietil-foszfonoxi) -etil-, l-(difenil-foszfonoxi)-etil-, 1-metoxi-etil-, 1-- (metoxi-metoxi) -etil-, 1 - (2-metoxi-etoxi-met­­oxi)-etil-, l-(etoxi-metoxi)-etil-, 1-acetoxi-etil-, 1 - (propionil-oxi) -etil-, 1 - (butiril-oxi) -etil-, 1-- (valeril-oxí) -etil-, l-(hexanoil-oxi)-etil-, 1- -(heptanoil-oxi)-etil-, l-(oktanoil-oxi) - etil - vagy 1- (nonanoil-oxi) -etilcsoport. R2 jelentésében az előnyös csoportokra példaképpen megemlíthetjük a metil-, etil-, izopropil- és metoxi-metilcsoportokat. A találmány szerinti eljárással előállít­ható vegyületek előnyös csoportjait a követ­kezőképpen adhatjuk meg: (A) Olyan (la) általános képletű vegyü­letek, amelyek képletében n értéke 0. (B) Olyan (I) általános képletű vegyüle­tek, amelyek képletében A és B amincsoportokat jelent; vagy A és B együtt H2N-Y-NH2 általános képletű vegyületet jelent, ez az utóbbi képletben Y jelentése 4—8 szénatomot taralmazó cik­­loalkiléncsoport, és Z jelentése (II) vagy (III) általános képletű csoport, mely csoportokban R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, a korábban defini­ált helyettesítők közül megválasztott leg­alább egy helyettesítővel szubsztituált 1 — 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy az alkilré­­szekben 1—4 szénatomot tartalmazó alk­­oxi-alkilcsoport vagy alkoxi-alkoxi-alkil­­csoport, X jelentése egyszeres szén-szén kötés vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport n értéke 0, 1 vagy 2; R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil­csoport; R4 jelentése 1—9 szénatomot tartalmazó alkil­csoport. (C) Olyan (B) csoportbeli vegyületek, ame­lyek képletében n értéke 0. (D) Olyan (la) általános képletű vegyü­letek, amelyek képletében A és B amincsoportot jelent, vagy A és B együtt H2N-Y-NH2 általános képletű vegyületet jelent, és az utóbbiban Y jelentése 4—8 szén­atomot tartalmazó cikloalkiléncsoport, Rl jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy a korábbiak­ban definiált helyettesítők közül megvá­lasztott legalább egy helyettesítővel szubsztituált 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4

Next

/
Oldalképek
Tartalom