199492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumor elleni platina komplexek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199492 B 26 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II)-2-oxo-azetidin-4,4-dika rboxi lát, 1.2- diamino-ciklohexán-platina ( II) - ( 1 -metil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) - ( 1 - (metoxi-metil) -2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) - ( 1 - (2-metoxi-etoxi)-metil-2oxo-azetidin-4,4-dika rboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina(II)-(l-metil-3-izopropil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) -3- ( 1 - (metoxi-metoxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4-il-acetát, 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) -3-( 1 -(2- -metoxi-etoxi-metoxi) -etil ) -2-oxo-azetidin-4- -il-acetát, 1.2- diamino-ciklohexán-platina ( II) -3- ( 1 - (oktanoil-oxi)-etil)-2-oxo-azetidin-4-il-karboxilát, és 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) -3- ( 1 - (tere-butil-dimetil-szilil-oxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4- -il-ka rboxilát, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1988.05.06.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a következő vegyületek előállítására: cisz- (transz- (L)-l,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát, cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II)-(l-metil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxi lát), cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) - ( 1 - (metoxi-metil) -2-oxo-azetidin-4,4- -dikarboxilát), cisz-(transz-(L)-l,2-diamino-ciklohexán)-platina (II) - ( 1 -(2-metoxi-etoxi) -metil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), cisz-(transz-(L)-l,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -(1-metil-3-izopropil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina ( II) -{(3S,4R) -3- ( (R) -1 - (metoxi-metoxi) - -etil) -2-oxo-azetidin-4-il}-acetát, cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II)-{(3S,4R)-3-( (R)-1-(2-metoxi-etoxi-metoxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4-il}-acetát, cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -{(3S.4S) -3- ( (R) -1 - (oktanoil-oxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4-il}-karboxilát, és cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -{(3S.4S) -3- ( (R) -1 - (terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-etil)-2-oxo-azetidin-4-il}-karboxilát, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1988.05.06.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati ké25 szítménnyé alakítjuk ismert módon. (Elsőbbsége: 1988.05.06.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyagként a következő vegyületek valamelyikét használjuk: 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II)-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát, 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) -( 1 -metil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina ( II) - ( 1 - (metoxi-metil)-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) - ( 1 - (2-metoxi-etoxi)-metil-2-oxo-azetidin-4,4-dika rboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina(II)-(l-metil-3-izopropil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), 1.2- diamino-ciklohexán-platina (II) -3- (1- (metoxi-metoxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4-il-acetát, 1.2- diamino-ciklohexán-platina(II)-3-(l-(2- -metoxi-etoxi-metoxi) -etil)-2-oxo-azetidin-4- -il-acetát, 1.2- diamino-ciklohexán-platina(II)-3-(l -oktanoil-oxi)-etil)-2-oxo-azetidin-4-il-karboxilát, és 1.2- diamino-ciklohexán -platina (I I) -3-( 1 - (terc-butil-dimetil-szilil-oxi) -etil ) -2-oxo-azetidin-4-il-karboxilát. (Elsőbbsége: 1988.05.06.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyagként a következő vegyületek valamelyikét használjuk: cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát, cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) - ( l-metil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) - ( 1 - (metoxi-metil) -2-oxo-azetidin-4,4- -dikarboxilát), cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II)-(l - f2-metoxi-etoxi) -metil-2-oxo-azeti' din-4,4-dikarboxilát), cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) - ( 1 -metil-3-izopropil-2-oxo-azetidin-4,4-dikarboxilát), cisz-( transz-(L)-í,2-diamino-ciklohexán) -platina ( II) -{(3S,4R) -3- ( (R) -1 - (metoxi-metoxi) - -etil)-2-oxo-azetidin-4-il}-acetát, cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina ( II) -{(3S.4R) -3- ( (R) -1 - (2-metoxi-etoxi-metoxi)-etil)-2-oxo-azetidin-4-il}-acetát, cisz- (transz- (L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -{(3S,4S)-3- ( (R) -1 - (oktanoil-oxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4-il}-karboxilát és cisz- (transz- ( L) -1,2-diamino-ciklohexán) -platina (II) -{(3S.4S) -3- ( (R) -1 - (terc-butil-dimetil-szilil-oxi) -etil) -2-oxo-azetidin-4-il}-ka rboxilát. (Elsőbbsége: 1988.05.06.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képlet15 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
