199481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridobenzoxadiazinok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199481 B hatóság) különböznek az (I) általános képletű szabad vegyülettől. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik nemszolvatált és szolvatált (illetve hidratált) formában lehetnek jelen. A hidratálódás az előállítási eljárás során automatikusan következnek be vagy a kezdetben vízmentes termék higroszkópikus tulajdonságai révén fokozatosan játszódhat le. A hidrátok szabályozott előállítása során a teljesen vagy részlegesen vízmentes terméket nedves atmoszféra hatásának tesszük ki (pl. mintegy -f 10°C és mintegy +40°C közötti hőmérsékleten). A vegyületek gyógyászatilag alkalmas oldószerekkel (pl. etanollal) képezett szolvátjai pl. a kristályosítás során képződhetnek. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületek bizonyos képviselői aszimmetriacentrumokat tartalmaznak. Találmányunk a tiszta D-izomerek. tiszta L-izome-15 rek valamint keverékeik (beleértve a racém keverékeket) előállítására egyaránt kiterjed. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületek Gram-pozitív és Gram-negativ* organizmusok és mikoplazmák széles skálája ellen antibakteriális hatást fejtenek ki és ezért fertőzéses betegségek kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek in vitro és in vivo antibakteriális hatását az alábbi tesztekkel igazoljuk. 1 ) In vitro antibakteriális hatás Az (I) általános képletű pirido[3,2,l-ij] - -1,3,4-benzoxadiazin-származékok egyes képviselőinek in vitro antibakteriális hatását a standard agar-hígításos módszerrel határozzuk meg [Chemotherapy 22, 1126 (1974)]. A minimális gátlási koncentráció értékeket (MIC, pg/ml) az I. és II. táblázatban tüntetjük fel. A felhasznált vegyületeket az előállítási példa számával azonosítjuk. 16 5 10 15 20 10
