199478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[amino-izo(benzo-furanonil)]-izokinolin-származékok előállítására

<«>H U

SZABADALMI

LEÍRÁS

du

199478 B

(22) Bejelentés napja: 1985.02.12. (21) 515/85

(30) Bejelentés elsőbbsége:

25639/84 84.02.14. JP

(51) Int.Cljs

C 07 D 491/056

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(41) (42) Közzététel napja: 1985.09.30.

jo "

l KÖNYVTÁR

\* y

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28.

(72) Feltalálók:

TAKEDA Yoshiyuki,

KAWASHIMA Osamu,

FURUKAWA Shiro,

OGINO Yasukazu, Kitakyushiu, Fukuoka-ken (JP)

(71) Bejelentő:

Mitsubishi Kaséi Corporation Ltd., Tokió (JP)

(54) ELJÁRÁS 1- [AMINO-IZO(BENZO-FURANONIL)]-IZOKINOLJN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás olyan l-[amino-izo(benzo-furanonil)] - izokinolin-származékok 1RS-3’RS epimerjeinek előállítására vonatkozik, amelyek (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom; R2, R4 és R5 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport; R3 és R6 közül az egyik aminocsoportot a másik 1 — 4 szénatomos alkoxicsoportot jelent; R7 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport.

Az eljárás szerint az ismert módon előállított, megfelelő (II) általános képletű nitrovegyület epimerjeinek keverékét előbb redukálják a megfelelő (I) általános képletű aminvegyület epimerjeinek keverékévé, majd az aminvegyületnek a reakcióelegyben lévő 1RS-3’SR epimerjét úgy konvertálják 1RS-3’RS epimerré, hogy a reakcióelegyet alifás rövidszénláncű alkoholban 45—90°C közötti hőmérsékleten alkalikus vegyületek, előnyösen alkálifém-hidroxid, jelenlétében kezelik.

A leírás terjedelme: 8 oldal, 7 képlet

HU 199478 B