199477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy piránokinolin-dikarbonsav kalciumsójának és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

15

HU 199477 B

16

Kezelés

Cmax tmax. AUC (0-t) ,AUC t - ó

ng/ml perc ng.óra/ml ng.őra/ml 2 ora

nedokromilfő* -nátrium (1%)

3,4

13,7

6,5

7,4

1,6

nedokromilfő -kalcium aerosil (n=8)

2,8

19,3

8,5

10,4

2,8

6. és 7. vizsgált alany nélkül AUC=A görbének a plazma koncenráció v. idő i5 rész alatti területe.

Következtetések

A nedokromil-kalciumsót tartalmazó ké- 2Q szítmények előnyösebbek, mint a vizes nedokromil-nátrium készítmények, mert alacsonyabb plazma-csúcs-szinteket és tartósabb plazma-koncentrációkat hoznak. létre.

25

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás a 9-etil-6,9-dihidro-4,6-dioxo-10- -propil-4H-pirano [3,2-g] kinolin-2,8-dikarbonsav kalciumsójának elnyősen hidratált alakban történő előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) a 9-etil-6,9-dihidro-4,6-dioxo-10-propil-4H-pirano[3,3-g] kÍnolin-2,8-dikarbonsav egy megfelelő sójának — előnyösen vizes — olda- 35 tát hozzáférhető alakban kalcium-ionokat tartalmazó oldattal reagáltatjuk, vagy

b) a 9-etil-6,9-dihidro-4,6-dioxo-10-propil-4H-pirano [3,2-g] kinolin-2,8-dikarbonsavat— előnyösen vízben — egy olyan vegyülettel reagáltatjuk, amely a kalcium-kationt hozzáférhető alakban tartalmazza.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciókörülmények megfelelő megválasztásával a 9-etil-6,9-dihidro-4,6-dioxo-10-propil-4H-pirano [3,2-g] kinolin-2,8-dikarbonsav-kalciumsó víztartalmát 10— 25 tömeg/tömeg%-ra állítjuk be.

3. Eljárás a nedokromil-kalciumot tartalmazó, nyomás alatt álló aeroszol készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított nedokromil-kalciumot egy cseppfolyósított hajtószerrel és egy felületaktív anyaggal keverjük össze, majd kiszereljük.

4. Eljárás a nedokromil-kalciumot tartalmazó porkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított nedokromil-kalciumot egy hígítóval vagy vívőanyaggal keverjük össze, majd kiszereljük.

Rajz nélkül

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető

Ms 1091. Nyomdaipari vallalat, Ungvár