199476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirano (és -tiopirano)-piridinek és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
nu iyy4/b ti közül egy vagy két helyettesítővel szubsztituált, R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás a (III) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására.a képletben ' X jelentése oxigén- vagy kénatom, az A gyűrű helyettesítetlen vagy a hidroxilcsoport, hidroxi-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, benzoiloxicsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport és halogénatom. közül egy vagy két helyettesítővei szubsztituált, R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—6 szénatomos alkil-karbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletű vegyületek transz-gyürükapcsolódással rendelkező izomerjeinek vagy ezek l,10b-dehidro-származékainak vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, a képletben X jelentése oxigénvagy kénatom, R jelentése 3—5 szénatomos alkilcsoport, az A gyűrű 7-, 8- vagy 9-helyzetben hidroxil-, 1—6 szénatomos alkanoiloxi-, hidroxi-metil vagy benzoiloxicsoporttal monoszubsztituált vagy, amelyben az A gyűrű 7,8-, 7,9- vagy 8,9-helyzetben diszubsztituált, mimellett ezek közül az egyik szubsztituens hidroxil- 1—6 szénatomos alkanoiloxi- vagy benzoiloxicsoport és a másik hidroxil-, 1—6 szénatomos alkanoiloxi-, benzoiloxicsoport, vagy hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletű vegyületek transz-gyűrűkapcsolódással rendelkező izomerjeinek vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, a képletben X jelentése oxigénatom, R jelentése n-propil-, n-butil- vagy n-pentilcsoport, az A gyűrű 7-, 8- vagy 9-helyzetben hidroxil-, 1—6 szénatomos alkanoiloxi-, benzoiloxi- vagy hidroxi-metil-csoporttal, szubsztituált, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 45 8. A 2. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletű vegyületek, transz-gyfírűkapcsolódássál rendelkező izomerjeinek vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, a képletben X jelentése oxigénatom, R jelentése metil-, etil- vagy n-propilcsoport, az A gyűrű 7- vagy 10-helyzetben hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—6 szénatomos alkanoiloxi- vagy benzoiloxicsoporttal monoszubsztituált vagy amelyben az A gyűrű-7,8-, 7,10- vagy 8,10-helyzetben diszubsztituált, mimellett az egyik szubsztituens jelentése hidroxil- vagy l—5 szénatomos alkoxicsoport, és a másiknak jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás (II) általános képletű vegyületek transz-györfikapcsolódással rendelkező izomerjeinek, vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, a képletben X jelentése oxigénatom, R jelentése n-propil- vagy n-butil-csoport, az A gyűrű 7-, 8- vagy 9-helyzetében hidroxil-, 1—6 szénatomos alkanoiloxivagy benzoiloxicsoporttal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás transz-9:hidroxi-4-propil-l,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [ 1 ] -benzopirano [3,4-b] piridin, transz-7-hidroxi-4-propil-l,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [1] -benzopirano [3,4-b] riridin vagy transz-8-bróm-7-metoxi-4-metil-1,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [ 1 ] -benzopirano [3,4-b] piridin vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sói előállításába, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. (Elsőbbsége: 1984.05.10.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás transz- 10-hidroxi-4-propil-1,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [ 1 ] -benzopirano [3,4-b] piridin, transz-8-etil-7-metoxi-4-metil-l,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [1] -benzopirano [3,4 - b] piridin, transz-7-etoxi-4,8-dimetil -1,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [1] -benzopirano [3,4 - b] piridin, transz-10-etoxi-4-propil-l,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [ 1 ] -benzopirano [3,4-b] piridin vagy transz-7-metoxi-4,8-dimetil-l,2,3,4a,5,10b-hexahidro-4H- [1] -benzopirano [3,4-b] piridin vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazva a 2. igénypontban .megadott eljáráslépések valamelyikét végrehajtjuk. ( Elsőbbsége: 1984.05.10.) 12. Eljárás neuroleptikus vagy depreszszióel lenes hatású gyógyszerkészítmények 46 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
