199468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

21

nu iyy4b» ö

I. táblázat

22

In vitro receptorkötődési vizsgálat

A vegyület Receptorkötődési,vizsgálat Szelektivitási tényezős jele ICcq (nanomól-1) a szubmandibuláris lekérték

Szív

Szubmandibuláris és a szív

IC5Q-értékének

aránya

A

20

200

10

B

3

15

5

C

30

150

5

X

150

5000

33

Y

1500

200

0,13

Z

A

4

1

II. táblázat

Szívfrekvenciát növelő hatás éber kutyán

A vegyület jele

Tachikardia (kutyán) ED50 (/u9/k9> intravénás orális

a perorális ED^0 és az intravénás ED^g aránya

A

42

300

7

X

120

1750

15

III. táblázat

Mi/M2

-szelektivitás és

nyálelválasztást gátló

hatás patkányon

A vegyület jele

l^-aktivitás

(patkányon)

ed5o (/ug/ks) intravénás

M,-aktivitás (patkányon)

ED50 (/«s/kg) intravénás

Nyálelválasztást gátló hatás (patká nyon) ED5Q

(yug/kg)- A nyálelválasztást gátló hatás- és az Inaktivitás aránya

intravénás

A

1?

562

458

24,05

B

8

33

78

9,75

C

58

360

1399

24,12

X

160

988

4215

26,34

Y

883

40

84

0,1

Z

4

16

9

2,25

12