199466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [4,5-b] és [4,5c] piridin-vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199466 B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik hidrátjaik és optikai izomerjeik előállítására, ahol az általános képletben A jelentése piridin-gyűrű, amelynek két szénatomja egyben az imidazol-gyűrű szénatomja is, és amely bármely négy helyzetben kapcsolódhat úgy, hogy a nitrogénatom az imidazol-gyűrűnek nem része, továbbá egy vagy két Z csoportot tartalmaz olyan szénatomj (ai)án, amely az imidazol-gyűrűnek nem része, Z jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoport, vagy nitrocsoport; n jelentése 1—3 egész szám; R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Ar jelentése (IV) általános képletű csoport, (V) általános képletű csoport, ahol (Y) jelentése hidrogén- vagy halogénatom, (VI) általános képletű csoport, ahol (Y) jelentése halogénatom vagy (VII) általános képletű csoport, ahol (Y) jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport; B jelentése karbonilcsoport, tiokarbonil-csoport vagy hidroxi-metilén-csoport; W jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, (Y) |_2-feniI-csoport, (VIII) általános képletű csoport, (XI) általános képletű csoport, (XII) általános képletű csoport, (XIII) általános képletű csoport, (XIV) általános képletű csoport, (XV) általános képletű csoport, (XVII) általános képletű csoport és (XVIII) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy hidrogénatom; R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkenilcsoport, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoport, (3—5 szénatomos-cikloalkil) - ( 1—4 szénatomos alkil ) - -csoport, (Y),_2-fenil-csoport, (Y),_2- -fenil-( 1 —4 szénatomos alkil)-csoport, (Y) -piridin-2,3 vagy 4-il-csoport — ahol -(Y) jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport —, vagy R3 és R4 jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt heterociklusos aminocsoport, amely lehet azetidinilcsoport, piperidinocsoport, (1—4 szénatomos alkil)-piperidinil-csoport, morfolinilcsoport, 4-R5-piperazin-l-il-csoport, tiazolidinilcsoport vagy pirrolidinocsoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben B jelentése hidroxi-metilén-csoport, W jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy (Y) ,_2-fenil-csoport lehet, ahol (Y) jelentése a lentebb megadott, valamint azzal a feltétellel, hogy amennyiben B jelentése 181 tiokarbonil-csoport, W jelentése nem lehet (Y) ,-2-fenil-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, (VIII) általános képletű csoport, vagy hidrogénatom; p jelentése 0—3 egész szám; R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, (XIX) általános képletű csoport, (1—4 szénatomos alkil)-karbon il-csoport, vagy (Y) ,-2-fenil-csoport; Q jelentése (XX), (XXI), (XXV), (XXVI) általános képletű csoport, (XXII) vagy (XXIII) képletű csoport, a fenti csoportokban Y jelentése a fenilcsoporton halogénatom, hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, trifluor-metil-csoport, nitrocsoport, vagy di(1—4 szénatomos alkil)-amino-csoport vagy di-halogénatom, és a (XX), (XXI), (XXV) és (XXVI) általános képletű csoportoknál az alkjl-rész csak 1—4 szénatomos lehet; M jelentése gyógyszerészetileg elfogadható alkálifématom; azzal jellemezve, hogy a) az (la) általános képletű vegyületek elő állítására, ahol az általános képletben x és y jelentése váltakozóan szénatom vagy nitrogénatom, B, W, Ar, R6 és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet oldó szerben vagy anélkül hevítünk, ahol az általános képletben x és y jelentése váltakozóan vagy szénatom vagy nitrogénatom, Ar jelentése (IV) általános képletű csoport, (V) általános képletű csoport, (VI) általános képletű csoport vagy (VII) általános képletű csoport; n jelentése 1—3 közötti egész szám; Z jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom 1—4 szénatomos alkoxicsoport, di(l—4 szénatomos-alkil)-amino-csoport vagy nitrocsoport; R6 jelentése hidrogénatom, vagy 1—8 szénatomos alkilcsoport; B jelentése karbonilcsoport vagy hidroxi-metilén-csoport és amennyiben B jelentése karbonilcsoport, W jelentése bármely olyan az (I) általános képletre megadott W csoport, amely a B csoporttal amidocsoportot képez vagy (VIII) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése az (I) általános képletre megadott, kivéve, hogy nem lehet hidrogénatom, és amennyiben B jelentése hidroxi-metilén-csoport, W jelentése csak R'-nél megadott csoportok lehetnek; vagy b) az (Ic) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a? általános képletben x és y jelentése váltakozóan szénatom, vagy nitrogénatom és W, R6, Z és n jelentése a tárgyi körben megadott; egy (III) általános képletű vegyületet, ahol az általános képletben y, x, Ar és Z jelentése az a) szerinti eljárásnál megadott 182 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 92
