199462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido/4,5-g/kinolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199462 B 40 39 7. táblázat (folytatás) Az ejakulációt elérő- hímek aktivitása ML IL EL PEI IF MF Gyógyszer 34.4 79.6 298.4 308.1 4.9 8.7 (N=7 ) + 13.7 + 42.3 + 48.5 +36.9 + 1.0 + 1.0 Utána 50.3 80.8 537.1 291.3 6.1 27. r Vehiculum (N=/) +22.0 +31.6 +110.5 +26.1 + 1.1 +3.9 H Szignifikánsan nagyobb mint gyógyszer esetén (P <0,003) A transz-(±)- és a transz-(-=-)-2-aminb-6-n-propil-5,5a,6,7,8’9,9a,10-oktahidro-pirimido 4,5-g]-kinolin-dihidrokloridnak a nőstény em ősöknek a szexuális viselkedésére gyakorolt hatását olyan nőstény patkányokkal vizsgá juk, amelyek petefészke el van távolítva, és ösztrogénnel vannak kezelve. A lordózis és a párosodási kísérlet arányának változását mérjük (növekedés, amelyet a nőstény mutat a hím párosodási kísérletéhez pároso-25 dási kísérletekre számítva). Foreman és Moss, Physiology and Behavior, 22, 283 (1979) közleményben megjelent kísérleti jegyzőkönyvét alkalmazzuk. A 8. táblázat ennek a kísérletnek az eredményeit tartalmazza. A táblázatban az első oszlopban tüntetjük fel a gyógyszer nevét, 30 amennyiben alkalmazzuk, a második oszlopban a dózist mcg/kg-ban és a 3. oszlopban a lordózis-párosodási kísérlet arányt a standard hibával. 8. táblázat Nősténypatkányok szexuális viselkedésének vizsgálata Kezelés Szubkután dózis (mcg/kg) Változás a lordózis-párosodási_kísérlet-arányban (X + standard hiba) Vehiculum Transz-(+J-racemát 0,158 +_ 0,042 0,580 + 0,063 * Transz-(-)-25 sztereoizomer x Szignifikánsan nagyobb mint vehiculum esetén P <0,05 Szignifikánsan nagyobb mint transz-(+_)-racemát esetén P < 0,05 2l 0,760 + 0,058 XX