199451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[(piperidin-4-il)-metil]-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199451 B ben R jelentése az iii) pontban felsorolt csoportok egyike, kívánt esetben egy bórhidriddel, mint diboránnal, vagy bórhidrid-komplexszel, mint borán-metil-szulfid komplexszel, lítium-alumínium-hidriddel vagy alumínium-hidriddel redukáljuk éter oldószerben, mint dietil-éterben, tétrahidrofuránban vagy dioxánban, 20—100°C hőmérsékleten olyan vegyületté, melyben R jelentése az ii) pontban felsorolt csoportok egyike, vagy d,) R jelentése az ii) pontban megadott csoportokat tartalmazó vegyületek előállítására a (II) képletű 1,2,3,4-tetrahidroizokinolint egy (Vili) általános képletű izonipekotáttal — ahol R az ii) pontban meghatározott csoportot jelent — reagáltatunk trimetil-alumínium jelenlétében, majd a kapott (VII) általános képletű amidot lítium-alumínium-hidriddel, vagy valamely bórhidriddel, mint diboránnal, vagy bórhidrid-komplexszel, mint borán-metil-szulfid komplexszel redukáljuk éter oldószerben, mint dietil-éterben, tetrahidrofuránban vagy dioxánban, 20—100°C hőmérsékleten, illetőleg d2) R jelentésében hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására a (II) képletű 1,2,3,4-tetráhidroizokinolint olyan (VIII) képletű izonipekotáttal reagáltatjuk, amelyben R jelentése benzilcsoport, majd a kapott (VII) általános képletű amidot, amelyben R jelentése benzilcsoport, a d,) eljárás szerint redukáljuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R jelentése a fenti, debenzilezzük, és kívánt és lehetséges esetben savaddiciós sát képzőnk. (Elsőbbsége: 1988.08.05.) 6. Eljárás központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóját — ahol R az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechno-29 lógiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.07.) 7. Eljárás központi idegrendszerre ható. 5 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóját — ahol R a 10 2. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.12.30.) 8. Eljárás központi idegrendszerre ható 15 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóját — ahol R a 20 3. igénypont szerinti — a gyógyszértechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.19.) 9. Eljárás központi idegrendszerre ható 25 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 4. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóját — ahol R a 4. 3Q igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.19.) 10. Eljárás központi idegrendszerre ható 35 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 5. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóját — ahol R az 4Q 5. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.08.05.) 30 3 lap rajz képletekkel 16
