199444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-izopropoxi-izoflavon-ciklodextrin zárványkomplex és abból gyógyszerkészítmény előállítására

nu d

0,2 és 1 pg/ml között vannak. Mindhárom esetben 2 óránál egy második maximum van a plazmagörbén, amely intenzív enterohepatikus körfolyamat és a vékonybélből való sokkal jobb felszívódás következménye lehet.

A VI. táblázat szemlélteti a vizelet HPLC vizsgálatának eredményeit. A 0—24 órás vizeletmintákban változatlan Ipriflavont mérni nem tudtunk. A fő metabolit mindhárom csoportban követhető volt. A B csoport átlaga 952 pg 7-hidroxi-izoflavon volt, ez a másik két csoporthoz viszonyítva kb. 3-szoros növeg

kedést jelent. Tapasztalataink szerint a fő metabolit a teljes metabolit tömegnek az 50— 55%-a, tehát a vizelettel ürült összes anyagmennyiség az általunk ténylegesen mért érték - 5 nek kb. 2-szerese. Ezen meggondolás alapján a B csoportban a beadott dózisnak kb. a 40%-a, míg az A és C csoportban csak 10— 14%-a ürült a vizelettel.

Megállapítható tehát, hogy az Ipriflavon 10 béta ciklodextrinnel komplexei kezelve a patkányokat 10—15-szörös plazmaszint érhető el és a vizelettel ürült mennyiség kb. 3-szorosára emelkedik a kontrolihoz képest.

10

I. Táblázat

Az Ipriflavon oldhatósága desztillált vízben különböző ciklodextrinek jelenlétében- 25 °C-on (^jg/ml)

Ciklodexrin mg/ml

alfa

CD

béta

CO

gamma

CO

DIMES

TRIMEB

1

2,52

'3

7,03

22.0

5

11,44

40,6

7

15,93

59.1

9

19,51

77,5

11

4,12

15,22

2,02

96,2

8,23

13

4,68

15,48

2,05

114,8

9,88

15

5,08

15,75

2,16

191,3

11.32

20

6,10

13,46

2,38

284,4

14,71

30

8,19

7.59

2,74

416,8

26,82

40

9,63

6,20

3,26

588,2

43,91

50

10,61

5,44

3,04

761,0

61,3

70

14,77

6,08

3,64

1118

96,2

90

18,24

6,93

4.51

1142

127,5

100

21,63

6,64

4,76

1654

179,0

110

19,02

5,98

5,12

1824

218,8

120

23,65

5,66

5,48

2012

269,3

150

2024

435,6

6