199426. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó inszekticid és nematocid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
HU 199426 B amelyek fertőzöttek vagy ki vannak téve a fertőzés veszélyének ízeltlábúak, bélférgek vagy véglények által, amikor is a készítményt permetként vagy merülő fürdőként alkalmazhatjuk, vagy adhatjuk az ivóvízzel orálisan, a rovarkártevők, bélférgek vagy véglények kiirtása végett. 23 11. készítmény példa Nyújtott hatású pasztillát granulátumból készíthetünk, amely tömörítő-, kötő-, valamint a lassú kioldódást biztosító anyagokat, és hatóanyagként 5-(acetil-amino)-3-ciano - 1 - - [2,6-diklór-4-(trif luor-metil )-fenil] -4-nitro-pirazolt tartalmaz. A keverékből préseléssel olyan pasztillákat készítünk, amelyek fajlagos tömege legalább 2 vagy annál nagyobb, és amelyet orálisan kérődző háziállatoknak adva, a pasztilla a recésgyomorban marad, ahol a pirazolszármazék lassú, folyamatos kioldódása hosszú időn keresztül elpusztítja a háziállatot megtámadó ízeltlábú rovarkártevőket, bélférgeket, illetve véglényeket. 12. készítmény példa Nyújtott hatású, 0,5-től 25 tömegszázalékig terjedő hatóanyag-tartalmú készítményt úgy állíthatunk elő, hogy 5-(acetil-amino)-3-ciano-1 - [2,6-diklór-4- (trif luor-metil )-fenilj-4-nitro-pirazolt poli(vinil-klorid) alapanyaggal és alkalmas lágyítóval, például dioktil-ftaláttal összekeverünk, és lágysajtolással, vagy öntéssel alkalmas formájú homogén készítményt, például granulátumot, pasztillát, brikettet, vagy csíkot készítünk. Az ilyen készítmények alkalmasak arra, hogy állóvizekben elhelyezve, vagy például csík esetében abból gallért képezve, vagy füldugóvá alakítva és az állatokra megfelelő módon felhelyezve, a lassan kioldódó pirazolszármazék hatása révén hosszú időn keresztül elpusztítsuk a rovarkártevőket. A fenti példákban leírtakkal azonos módon, hasonló készítményeket állíthatunk elő, ha az 5-(acetil-amino)-3-ciano-l-[2,6-diklór-4 - -(trifluor-metii)-fenil] -4-nitro-pirazolt bármely más (I) általános képletű hatóanyag megfelelő mennyiségével helyettesítjük. 13. készítmény példa 90 t%-os nedvesíthető port állítottunk elő a következő alkotórészekből: 3. hatóanyag 90 tömeg% nátrium-alkil-naftalinszulfonát {NEKAL BX) 5 tömeg% nátrium-polikarboxilát (SOPROPON T36) 2 tömeg% nátrium-dodecil-benzolszulfonát (ARYLAN SX) 2 tömeg% lecsapott kovasavgél (TIXOSIL38) 1 tömeg%. Az alkotórészeket összekevertük, majd légsugaras malomban megőröltük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Inszekticid és nematocid készítmény, ázzál jellemezve, hogy hatóanyagként 0,00001—95 tömeg% (I) általános képletű 4-nitro-N-fenil-pirazol-származékot tartalmaz — a képletben R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül fluor-, klór- vagy brómatom;' R2 jelentése 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú, 3 halogénatommal helyettesített alkilcsoport, előnyösen trifluor-metil-csoport; R4 jelentése halogénatom, így fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, vagy cianocsoport; és R5 jelentése halogénatom, így fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom vagy aminocsoport, amely adott esetben (1 — 4 szénatomos alkil)-karbonilcsoporttal helyettesített, szilárd és folyékony hordozó-, illetve hígítóanyag — előnyösen természetes és mesterséges ásványi őrlemény, alifás, aromás és ciklusos szénhidrogén, víz, ásványolaj-frakció — és felületaktív adalék — előnyösen ionos és nemionos diszpergáló-, emulgeáló- és nedvesítőszer — legalább egyikével együtt. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaz, amelynek képletében R2 jelentése trifluor-metil-csoport. 3. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaz, amelynek képletében az R\ R^es R3 szimbólumok a fenilcsoporttal együtt, 2,6-diklór-4- (trif luor-metil)-fenil-csoportot képeznek. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaz, amelynek képletében R5 jelentése amino- vagy acetil-amíno-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyagként 5-(acetil-amino) -3-bróm-l- [2,6-diklór-4-- (trifluor-metii) -fenil] -4-nitro-pirazolt, 5-(acetil-amino)-3-klór-l-[2,6-diklór - 4 -- (trifluor-metii) -fenil] -4-nitro-pirazolt, 5- (acetil-amino) -3-ciano-1- [2,6-diklór-4-- (trifluor-metii) -fenil] -4-nitro-pirazolt, 5-amino-3-bróm-l- [2,6-diklór-4- (trifluor-metil)-fenil] -4-nitro-pirazolt, 5-amino-3-klór-l - [2,6-diklór-4-(trifluor - -metil)-fenil] -4-nitro-pirazolt, 5-amino-3-ciano-l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil) -fenil] -4-nitro-pirazolt, vagy 5-bróm-3-ciano-l - [2,6-dikIór-4- (trifluor-metil)-feni!] -4-nitro-pirazolt tartalmaz. 6. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — a-jelképek az 1. igénypontban megadottak — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) ha a képletben R5 jelentése aminocsoport, akkor egy (IB) általános képletű vegyü-24 13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
