199416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diklór-anilin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199416 B R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és P* jelentése a molekula többi részéhez a 2-, 3- vagy 4-helyzetben kapcsolódó piridilcsoport és adott esetben egyetlen hidroxivagy metilcsoportot tartalmaz szubsztituensként — és fiziológiailag elfogadható sói és szlovátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) egy (II) általános képletű amint — ahol R3 hidrogénatom vagy védőcsoport, előnyösen arilmetil- vagy ácilcsoport és R4 hidrogénatom — (III) általános képletű alkilező szerrel — ahol L jelentése kilépőcsoport és R2, X, Y és Pÿ jelentése a fenti — alkilezünk és adott esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, vagy (b) egy (Via) általános képletű vegyületet — ahol X1 jelentése -CH(OH) vagy")C=0 csoport X2 jelentése -CH2NR3 — ahol R3 hidrogénatom vagy védőcsoport, előnyösen aril-metil- vagy ácilcsoport vagy -CH=N-csoport, Y jelentése -CH=CH- csoport, X jelentése a fenti — redukálunk redukálószer jelenlétében és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy (c) egy (Vila) általános képletű vegyületről — ahol R1, R2, Y R3 védőcsoport, előnyösen aril-metil- vagy ácilcsoport .és Pv jelentése a fenti, a védőcsoportot eltávolítjuk és kívánt esetben az (I) álta-27 lános képletű vegyületet fiziológiailag elfogadható sóvá vagy szolváttá alakítjuk. (Elsőbbség: 1986.02.12.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 5 (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1 és R2 jelentése hidrogénatom, X jelentése -(CH2)4-, Y jelentése -CH2-, -<CH2)2- vagy (CH2)j-csoport és P9 jelentése a molekula többi részéhez 2- vargy 3-hely- 10 zetben kapcsolódó szubsztituálatlan piridil-csoport, vagy egyetlen hidroxi-csoporttal szubsztituált 2-piridil-csoport-, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1987.02.11.) 15 4. A 3. igénypont szerinti eljárás P* helyén 2-helyzetben kapcsolódó szubsztituálatlan piridil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbb- 20 ség: 1987.02.11.) 5. Az l. igénypont szerinti eljárás 4-amino-3,5-diklór-oc- [ [ [6- [2- (2-piridinil) -etoxi] - -hexil] -amino] -metil] -fenil-metanol és fiziológiailag elfogadható sói és szolvátjai előállí-25 tására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1987.02.11.) 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igény-30 pont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, fiziológiailag elfogadható sóját 'vagy szolvátját — ahol X, Y, R1, R2 és Py jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos hordozóanyagokkal összekeverjük 35 és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1987.02.11.) 28 3 lap rajz képletekkel I =:
