199414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített indolinonszármazékok előállítására
HU 199414 B 4 3 és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, (II) általános képletű vegyületekből — ahol R és n jelentése a fenti és R5 hidrogénatomot vagy kationt jelent — 5 melynek során a (II) általános képletű vegyületet redukáljuk, majd a képződött közbenső terméket ciklizáljuk és — adott esetben — a vegyület gyógyászatiig elfogadható sóit állítjuk elő, 10 azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet katalitikus transzfer hidrogénezéssel redukáljuk, és oldószerként vizet használunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) 15 általános képletű 5-(2-dipropil-amino-etil)-2- -indolinon vagy hidrokloridsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 1 - [2- (2-di-jn-propil-amino-etil) -6-nitro-feniI] --ecetsavat vagy ennek hidrokloridját használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a transzfer redukciót nemesfém-katalizátor feletti hidrogénezéssel, hidrazin-hidrát jelenlétében hajtjuk végre. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nemesfém-katalizátorként szénre leválasztott palládiumot használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót mintegy 20°C hőmérsékleten hajtjuk végre. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet redukálunk, ahol R5 nátriumkationt jelent és R és n az 1. igénypont szerinti. 1 lap rajz képletekkel 3
