199404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamidsavszármazékok előállítására
HU 199404 B olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Y jelentése R, R3 és R4 jelentése a fenti, és R5 és X az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti el- 5 járás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése -OR vagy -SR általános képletű csoport, ahol R jelentése az 1. igénypont tárgyi köré- 10 ben meghatározott és R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol 15 R1 és R2 az 1. igénypontban megadott — olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Y jelentésében R jelentése a tárgyi kör szerinti, és 20 R5 és X az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése (b) általános képletű csoport, 25 ahol R6 jelentése a (b) csoportban (1—4 szénatomos)-alkil-tio-csoporttal helyettesített (1—4 szénatomos)-alkil-csoport 7és 30 R7 jelentése a (b) csoportban hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R' és R2 az 1. igénypontban megadott — 35 olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Y jelentésében R6 és R7 jelentése a fenti és R’és X az 1. igénypontban megadott. 7. A 4., 5. vagy 6. igénypont szerinti eljá- 40 rás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű alfa-halogénszármazékként (alfa-klór-etil)-etil-, -terc-butil-, furfuril-, -benzil-, fenil- vagy (2,3-dihidro-2,2-dimetil-7-benzofuranil)-karbonátot, ( 1,2,2,2-tetraklór-etil) - -(terç-butil)-karbonátot, ( alf a-klór-etil )-S-etil-tiokarbonátot, alfa-klór-etoxi-imidazolt, 1.2.2.2- tetraklór-etil-N-metil-karbamátot, (1, 2.2.2- tetraklór-etil) - (2-trimetil-szililetil )-karbonátot vagy (alfa-klór-etil)-[2-metil-2-(me- gQ til-tio) -propanol-oxim] -karbonátot használunk. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű aminvegyületet használunk, « ahol 19 R1 és R2 azonos vagy különböző és jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomszámú alkil-csoport, fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport,. vagy a nitrogénatommal együtt piperidin-, morfolin-, imidazolin-gyűrűt képez, és e csoportok vagy gyűrűk adott esetben az 1. igénypont tárgyi köre szerinti helyettesítőket tartalmaznak. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületeket használunk, melyekben R1 és R2 az 1. igénypontban megadott meghatározásokon belül természetes vagy szintetikus aminosavak csoportjait jelenti. 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminvegyületként metil-amint, dimetil:amint, dietil-amint, di-jj.-butil-amint, izobutil-amint, n.-oktil-amint, etanol-amint, benzil - -amint, imidazolt, hexametilén-imint, morfolint dietanol-amint, N-metil-N-benzil-amint, piperidint, L-fenil-alanint, L-prolint, glicint, L-tirozint, L-szerint, L-aszparaginsavat, etil-glicinátot, fenil-glicint, prolint használunk. 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reagensekkel szemben közömbös egy vagy több oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként klórozott alifás szénhidrogéneket, ciklusos vagy aciklusos étereket, alkoholokat, acetont, piridint, acetonitrilt vagy dimetil-formamidot, előnyösen diklór-metánt, dioxánt, tetrahidrofuránt, vagy metanolt alkalmazunk. 13. A 11. vagy 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vizet tartalmazó reakcióelegyet használunk. 14. Az. előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrogén-halogenid akceptorként egy szervetlen bázist, mint nátrium- vagy kálium-hidroxidot, nátrium-szulfitot, nátrium- vagy kálium-karbonátot vagy -hidrogén-karbonátot, magnézium-oxidot, vagy egy szerves bázist, mint egy tercier amint vagy egy (II) általános képletű kiindulási amint használunk, ahol R‘ és R2 a hivatkozott igénypontban megadott. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tercier aminként trietil-amint, piridint, vagy N,N-dietil-aniIint alkalmazunk. 20 7 lap rajz képletekkel 12
