199391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-guanidino-szubsztituált aminosavszármazékok előállítására
HU 199391 B n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6, R, jelentése -NHR3 általános képletű csoport, az utóbbi képletben R3 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport Rj jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport— és R, és R2 összekapcsolódva a köztük lévő )C=N-csoporttal együtt (f)‘ képletü gyűrűt alkot —, és karboxilcsoportjukon adott esetben szubsztituált fenil-(1—4 szénatomos) alkil-csoporttal, és/vagy a-amino-csoportjukon 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, vagy fenil- ( 1 —4 szénatomos) alkiloxi-karbonil-csoporttal védett származékaik, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű, adott esetben a tárgyi körben megadott védőcsoporttal védett aminosavat — a képletben n értéke a tárgyi körben megadott — vagy annak savaddíciós sóját egy (IV) általános képletű karbodiimiddel — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben (i) egy kapott (II) általános képletű vegyület amino- és/vagy karboxil-védőcsoportját eltávolítjuk, vagy (ii) egy kapott, szabad aminocsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyület aminocsoportját védjük. (Elsőbbsége: 1982.06.10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 1 vagy 2, és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1982.12.21.) 11 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 3, R3 jelentése 2—5 szénatomos alkilcsoport, és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1982.12.21.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 4 vagy 5, és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1982.12.21.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 1 vagy 2, és a többi szubsztituens jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1982.06.10.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 3, R3 jelentése 2—5 szénatomos alkilcsoport, és a többi szubsztituens jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1982.06.10.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 4 vagy 5, és a többi szubsztituens jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 1 lap rajz képletekkel