199300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orrnyálkahártyán át (nazálisan) adagolható gyógyászati készítmény előállítására

14

13 HU 199300 B

csoportban az egyik orrúregbe adagoljuk. Egy másik csoport egyik orrüregébe 9 ul lazac-kalcitonin-oldatot adagolunk. Ezután ionszelektiv elektród segítségével meghatározzuk a plazma kalcium-koncentrációját.

A találmány,

összehasonli-A kalcium-koncentráció csökkentésében elért legna. szerinti készítmény

tó készítmény-1

gyobb hatás '-19.04%-14.59%

Taax

AUC (0-5 óra). H,

3 óra

1.5 óra

(0X óra) v.

A biológiai hasznosíthatóság vi-71.78%-23.40%

szonylagos mértéke ■

• 307%

100%

r' f ■:>-i I .

Megfigyeltük, hogy a . találmány- szerinti készítmények elviselhetósége kitűnő; ezenfelül hatásuk időtartama jelentős.'QUora elmúltával & találmány szerinti készítmények esetében 12%-kal,, alacsonyabb kalcium-koncentrációkat figyeltünk meg. Az összehasonlítás céljára alkalmazott készítmény esetében 3 óra elmúltával nem volt megfigyelhető a. kalcium-koncentrációk-jelentős .csökkenése.-; >

* " s

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás kalcitonint tartalmazó porózus, szilárd nazális inszertum előállítására,

5 azzal jellemezve, hogy kalcitonint zselatinból és/vagy 9000-15 000 molekulatőmegű íhidr-;. oxi-*propil)-metil-ceíiulózbóI álló, 5-100 mikron pórusméretű porózus mátrixban eloszlatunk, előnyösen úgy, hogy

10 a) egy mátrix kialakítására képes polimert tartalmazó folyadékot és kalcitonint liofilizálunk, vagy kalcitonint egy zselatinból és/vagy (hidroxi-propil)-metil-cellulózból álló, porózus mátrixban eloszla-15 tunk;

vagy . , ,

b) egy zselatinszivacsot vizes oldattal át-, itatunk, majd az. oldószert elpárologtat-1- jtik. .

20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy kalcitoninké.nt lazac-kalcitonint használunk. .<

25 . ^

. ■. > . .*• ;*■

1 í

•rtv - . ■ •

.C ■- vizsgálat:

• 35

Klinikai vizsgálatot végeztünk hat egyénen hat napig tartó kezeléssel. A vizsgálati egyének mindkét orrúregébe 200 MRC kalcitonint tartalmazó szilárd inszertumot helyeztünk. Az adagolás után 5, 10, 15 és 30 perc- 40 cél, majd 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6 és 8 órával vérmintákat vettünk, és a vérben a szokásos módszerekkel meghatároztuk a lazac-kalcilonin és a kalcium koncentrációját.

A biológiai hasznosíthatóságot az alábbi 45 paraméterek segítségével értékeltük, a görbe alatti terület; a plazmakoncentráció legmagasabb értéke;

a legmagasabb plazmakoncentráció idő- 50 pontja; és

‘ a kiválasztás felezési ideje.

a

,íj

?

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető

R 4907 - KJK

90.2693.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató

9