199296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógykozmetikum előállítására
1 U U 199296 A 2 A találmány tárgya eljárás kigyómérget tartalmazó gyógykozmetikum előállítására. Ismeretes, hogy a szovjet gyógyszeripar Viprosal kereskedelmi néven forgalmazva kenőcs formájú kompozíciót állít elő: ennek hatóanyaga viperaméreg. Állatgyógyászati célra a krait (Bungarus genus) a kobra (Naja genus) és - a Crotalus atrox fajtól eltérő - Crotalus terrificus kígyók mérgét alkalmazták. Ezeket a megoldásokat ismertetik az 1 446 284 sz. brit és a 4 027 012, 4 126 676 és 4 292 308 sz. USA-beli szabadalmi leírások. Felismertük, hogy a Crotalus atrox mérge olyan összetett hatóanyag, amely egyidejűleg fájdalomcsillapító, vérbőség előidéző és izomgörcsoldó hatást mutat, és alkalmazható úgy humán- mint állatgyógyászati célra. Ilyen összetett, sokrétű hatással az irodalomból ismert készítmények nem rendelkeznek. A találmány szerinti eljárással előállított készítmény tehát Crotalus atrox - célszerűen liofilizált - mérgét tartalmazza hatóanyagként, a készítmény össztömegére vonatkoztatva 0,0002-0, IX mennyiségben, szokásos adalék és/vagy segédanyagokkal kenőcs, vizes szuszpenzió, emulziós készitmény, gél, stb. formájú készitmény alakjában feldolgozva. A toxin Crotali atrox világossárga, szagtalan por; azonosság: 1 mg vizben oldva, szűrőpapírra cseppentve ninhidrinnel enyhe hőhatásra elszineződik. Tartalmi meghatározás: Ph.Hg. VII. szerint nitrogéntartalom legalább 11,5%. A ' készitmény külsőleg alkalmazható, rheumák, arthritisek, arthrózisok, ischiás, izomzsábák, sportteljesítmények közben szerzett izomfájdalmak és hasonlók esetén. A készitmény előállítása - például kenőcsként való feldogozás esetében - úgy történik, hogy metil-szalicilátot és kámforsavat szobahőmérsékleten összekeverünk. A Crotalus atrox liofilizált mérgét desztillált vizben oldjuk, majd nagy fordulatszámú homogenizátorban elkeverjük a metil-szaliciláttal. A vizes toxin-oldatot cseppenként adagoljuk, majd az anyagot legalább 4 óra hoszszat homogenizáljuk. A szuszpenziót UNGUENTA composite (polioxetén 400 és polioxetén 1540 egyenlő arányú keveréke) kenőcs masszához adjuk és szobahőmérsékleten 6-8 órán át homogenizáljuk. Az igy nyert készitmény száraz, hűvös helyen 5 évig bomlásmentesen tárolható. A következőkben a találmány szerinti eljárással előállított készítményt néhány kiviteli példa kapcsán ismertetjük, anélkül, hogy azt kizárólag a példákra korlátoznánk. 1. példa (kenőcs) A következő alkotókat keverjük össze az előzőekben megadott technológia szerint: Toxin Crotali atrocis sicc. 0.001 g metil-szalicilát 6.0 g kámforsav 3.0 g Unguenta compesila ad 100.0 g 2. példa (kenőcs) 50 g-os tubus esetén legalább 10 pg toxint, legfeljebb 1000 pg toxint, célszerűen azonban 50 pg toxint alkalmazunk. Az összetevőket a hivatkozott technológia szerint keverjük össze. Az adott hatóanyag tartalom mellett 5- -20 tX vizet tartalmaz a kenőcs; és detergenst is alkalmazhatunk. Ekkor az előállítási technológia úgy módosul, hogy a kámforsavat és metil-szalicilátot 0,1-2,0X mennyiségben detergenssel, pl. Tween 20-szal vagy Na-laurilszulfáttal elkeverjük. Adalékanyagként például tartósítószert, igy Soi. conservanst adunk a kenőcshöz, 0,1-0,5 t% mennyiségben. 3. példa Kenőcs forma helyett vizes szuszpenziót állítunk elő. Az 1. példa szerinti receptben az Unguenta composite helyett ekkor 30- -80 tX közötti koncentrációban etilalkoholt alkalmazunk. 4. példa Emulziós készítményt úgy állítunk elő, hogy Unguenta compsita helyett napraforgóolajat használunk, és a használati utasításban előírjuk a használat előtti felrázást, vagy csak az Unguenta compositában, a polioxetén 1540 helyett alkalmazzuk a napraforgóolajat. 5. példa Gél formátumú készítményt úgy kapunk, hogy a polioxetén 1540 helyett hidroxi-metil-cellulóz 3 tX-os vizes oldatát használjuk. A felhasználás során például a kenőcsből 3-4 cm-nyi rudat a bőrfelületre kinyomunk, és finom medico-massageval a fájó területre (Ízületre) 5-10 percig, reggel és este bemasszírozzuk 6 napon át. Egy hetes intervallumok után a kúrát 3-4 periódusban megismételjük. Bőrhiányos területre a kenőcsöt nem alkalmazhatjuk. A toxicitási adatokat is meghatároztuk, a W.H.O. által 1979-ben rendezett W.H.O. Coordination Meeting on Venoms and Antivenoms 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
