199292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás isémiás szivbántalmak kezelésére alkalmas, dibenzo-diazepin-származék hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
IV. példa 5 HU 199292 B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 6 10 mg 6-klór-5,l0-dihidro-5-[(l~metil-4-piperidinil)-acetil]-llH-dibenzo[ b,e][ l,4Jdiazepin-ll-ont tartalmazó 1 kúp összetétele hatóanyag > 10*0 n,8 kúpmassza (például Witepsol W 45*) 1690.0 mg 1700.0 mg A finomra porított hatóanyagot szuszpendáljuk a megolvasztott és 40 °C-ra hűtött kúpmasszában. A masszát 37 °C-on enyhén előhűtött kúpformákba öntjük ki. 1 kúp tömege: 1,7 g V. példa (+)-6-klór-5,10-dihidro-5-[ ( 1-metil-4-piperidinil)-acetilJ-llH-dibenzo[b,eJfl,4]diazepin-ll-ont tartalmazó cseppek 100 ml oldat összetétele: p-hidroxi-benzoesav-metilészter p-hidroxi-benzoesav-propilészter ánizsolaj mentol tiszta etanol hatóanyag nátrium-ciklamát glicerin desztillált viz A hatóanyagot és a nátrium-ciklamátot feloldjuk körülbelül 70 ml vízben és hozzáadjuk a glicerint. A p-hidroxi-benzoesavésztereket, az ánizsolajat, valamint a mentolt feloldjuk az etanolban és ezt az oldatot keverés közben hozzáadjuk a vizes oldathoz. Ezután vízzel 100 ml-re feltöltjük és a lebegő részecskéket kiszűrjük. 1. Eljárás 6-któr-5,10-dihidro-5-[(l-me- Lil-4-piperidinil)-aeetil]-llH-dibenzo[b,e][l,4)-5 diazepin-ll-ont és/vagy (+)-6-klór-5,10-dihidro-5-[(l-metil-4-piperidinil)-acetil)-HH-dibenzo(b,e](l,4ldiazepin-ll-ont és/vagy e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képzett gyógyászatilag elfogadható sóit tar- 10 tahnazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal együtt isémiás szivbántalmak kezelésére alkalmas gyógy- 15 szél-készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy koszorúsérgörcsök kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményt állítunk elő. 20 -I* Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy stabil és/vagy instabil angina pectoris kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményt állítunk elő. 25 30 35 40 45 0.035 g 0.015 g 0.05 g 0.06 g 10.0 g 0.2 g 1.0 g 15.0 g 100.0 ml-ig. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4907 - KJK 90.2693.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
