199291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xantinszármazékot és o-acetil-szalicilsavat tartalmazó, szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására

17

HU 199291 B

18

Példa Gyógyszer-Acetil-Xantinszármazék-1,8 pH-nál (perc

sz. hordozó-szalicilsav-tarUlom

után

UrUlom

(összesen)

felszabadult X) Acetil- Xantin-szalicil- szársav mazék

12. kapszula

390 mg (M80D) 180 mg pentoxifillin

13. köpeny: zselatin 65 mg 108 mg ÍM80D) pentoxifillin+100 mg

M80D tartalommal mag: pentoxifillin (T)

14. kapszula: 35 mg (M80D)

15. kapszula: 62 mg (M80D)

465 mg pentoxifillin

200 mg pentoxifillin (T) 60 mg pentoxifillin 200 mg pentoxifillin (T)

16. 1. réteg: 82 mg (M80D) 400 mg pentoxifillin

pentoxifillin (R)

2. réteg: 1 g agaróz,

M80D tartalommal

17. 1. réteg: ll mg (M80D) 590 mg pentoxifillin

pentoxifillin (R)

2. réteg: zselatin,

190 mg pentoxifillint

+M80D Űrt.

0

(15)

10

(15)

0

(30)

20

(30)

0

(60)

38

(60)

0

(90)*/

46

(90)

0

(60)*/

18

(60)

0

(30)

28

(30)

0

(60)*/

39

(60)

0

(30)

19

(30)

0

(60)

29

(60)

0

(75)*/

36

(75)

0

(30)

20

(30)

0

©

C0

38

(60)

0

(30)

32

(30)

0

(60)*/

39

(60)

*/ A gyomorsavban nem oldódó acetil-szalicilsav-kristályokat (M80D) 7,4 pH-értéknél teljesen oldódnak.

la. táblázat

Pentoxifillin és/vagy acetil-szalicilsav különböző alkalmazási sorrend esetén muULott hatása lézerrel indukált trombózisra (patkányon, p.o.)

Anyag Adag Állatok Sérülés Lövetek Eltérés

száma kontrolitól

mg/kg

száma

/állat

X

SEM

abszolút

X

X2-teszt

Kontroll

12

48

2.17

0.01-acetil-szalicilsav

1

6

24

1.88

0.35-0.35-13

acetil-szalicilsav

5

6

24

1.79

0.20-0.38-18

acetil-szalicilsav

10

6

24

2.92

0.20

0.75

35

p 0.01

pentoxifillin

5

6

24

2.63

0.24

0.46

21

pentoxifillin

1U

6

24

3.33

0.36

1.16

54

p 0.01

pentoxifillin 1

5

6

24

2.42

0.26

0.25

12

acetilszalicilsav

>5

pentoxirillin f

10

6

23

2.52

0.26

0.35

16

acetil-szalicilsav

+1

pentoxifillin +

10

6

24

2.25

0.26

0.08

4

acetil-szalicilsav

+ 10

acetil-szalicilsav

5

6

24

1.96

0.19-0.21-10

1 óra után pentoxifillin

+5

acetil-szalicilsav

1

7

28

2.36

0.23

0.19

9

1 óra után pentoxifillin

+10

ace ti 1- szalicilsav

10

6

24

2.17

0.21

0

0

1 óra után pentoxifillin

+ 10

pentoxifillin

5

6

24

3.21

0.21

1.04

48

p 0.01

11