199290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxokinazolin-származékokat tartalmazó, hiperurikémia elleni gyógyszerkészítmények előállítására

5

HU 199290 H

6

(c)

R'x karboxil, R'< izopropil, R’s hidrogén,

R'z és

(e)

R’i tetrazol-5-il-amino-karbonil, R'z és R’s hidrogén,

(f)

K'4 karboxil, R'z, K*3 és R'i gén,

hidro(g)

R’i karboxil, R'i metil, R’s hidrogén,

és R’z

(h)

K*4 karboxil, R’i metoxi, R’3 hidrogén,

és R’z

(k)

R*4 karboxil, R'i és R’z kondenzált benzolgyűrű, R’3 hidrogén,

(1)

R’4 karboxil, R’i etoxi, R’z hidrogén,

és lt’3

(m)

R*4 karboxil, R’i izopropoxi, R*3 hidrogén,

R’z és

(n)

R*4 karboxil, R’i izopropil, R*3 hidrogén,

R’z és

(0)

R’i karboxil, R’4 metil, R’z hidrogén,

és R’3

(p)

R’4 tetrazol-5-il, R’i izopropil, R'3 hidrogén.

R’z és

(B)

képletű vegyület.

(C)

általános képlet

(a)

R’i és R’z hidrogén,

(b)

R’i izopropil, R’z hidrogén,

(c)

R’i metil, R’z hidrogén,

(e)

Rí metoxi, Rz hidrogén,

<f)

Rí izopropoxi, Rz hidrogén,

(g)

Rí és Rz együtt kondenzált gyűrű.

benzol(D)

általános képlet

(a)

R’i és R’z hidrogén,

(b)

R’i metil, R’z hidrogén,

(c)

R’i izopropil, R’z hidrogén,

(d)

R’i hidrogén, R’z metil.

(E)

általános képlet

(a)

R’i és R’z hidrogén,

(b)

R'i metil, R’z hidrogén,

(c)

R’i izopropil, R’z hidrogén.

A xantinoxidéz gátlása

Hatóanyag Ki érték

(mól/liter)

(A)

általános képlet

(a)

4.10"*

(b)

3.IO

-7

(c)

6.10*6

(e)

7.IO

-5

(f)

3.IO

-5

(g)

3.10*6

(h)

2.IO

-5

(k)

5.10-6

(1)

2.10-6

(m)

2.10-1

(n)

3.IO

-7

(0)

4.10-«

(P)

2.IO

-7

(B)

képlet

2.IO-5

(C)

általános képlet

(a)

3.10-6

(b)

4.10-»

(c)

2.10-6

(e>

1.10-«

(f)

4.10-*

(g)

1.10-«

(D)

általános

képlet

(a)

.5

.10-7

(b)

2.

10-7

(c)

2.10-6

(d)

6.10-6

(E)

általános

képlet

(a)

3.10-s

(b)

1.10-s

te)

9.IO

-7

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet - a képletben

A jelentése -CH=CH- képletű csoport,

Rí a) hidrogénatomot, 1-4 szénatomos

alkilcsoportot vagy kondenzált benzolgyűrüt jelent, vagy b) tetrazol-5-il- vagy -COR3 általános képletű csoportot jelent,

Rí tetrazol-5-il- vagy -COR4 általános képletű csoportot jelent, vagy ha Rí jelentése a b) pontban felsoroltak egyike, úgy hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy kondenzált benzolgyűrüt is jelent,

R3 hidroxicsoportot jelent, és

R4 hidroxi- vagy tetrazol-5-il-aminocsoportot jelent vagy A jelentése kénatom,

Rx kondenzált benzolgyűrűt és

Rí karboxicsoportot jelent -mint szabad vegyületek vagy savakkal vagy adott esetben bázisokkal képzett sók, vagy a (11) általános képletű vegyületek - a képletben

R5 és Rö hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R7 és Ra együtt -N=N-NH- képletű csoportot képez, vagy

Rs és Re együtt -N=N-NH- képletű csoportot képez, és

R7 és Ra hidrogénatomot, 1-4 szénatomos

alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy kondenzált benzolgyűrűt jelent -vagy fiziológiásán elfogadható bázissal képzett sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot hiperurikémia ellenes hatású gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületnek megfelelő (III) általános képletű vegyületet - a képletben az

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

5