199287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glutaminsavat, aszparaginsavat, glycerint és elektroliteket tartalmazó infúziós oldat előállítására, májanyagcsere zavarok és cytotoxikus agyödéma kezeléséhez
7 MU 199287 B 8 Âs állapotok kompenzálására az agyödéma csökkentésére vannak módszerek eljárások, infúziós készítmények, s ezért mintha nem lenne szükség új készítmény kidolgozására. Az eddigi terápiás eredmények bizonyítják, hogy e készítmények adott esetben alkalmasak a klinikai tünetek pillanatnyi rövid időre való befolyásolására. A glutaminsav, aszparaginsav elektrolitekkel történő alkalmazása önmagában alkalmas mind a hiperammóniémiás állapotok mérsékelésére, mind az ödémásodás kismértékű csökkentésére. Ez a folyamat azonban időben lassan zajlik hiszen lépésenként, - az aktív transzport fokozásán, - az elektrolit egyensúly helyreállításán, - az elektrolit egyensúly és a vizterekre gyakorolt hatáson keresztül érvényesül. A glycerin alkalmazása megfelelő dózisban megszünteti a koponyaúri nyomásfokozódást, és diuretikus hatásával csökkentheti az ammónia és karbamid ürítést, mérsékelheti a hiperammóniémiás állapot következményeit. Mindkét forma hatékony ( glutaminsav-faszparaginsav+elektrolitek, illetve glycerin+NaCl), de időben és a terápiás effektus mellékhatásmenteB elérésében .nemcsak logikusnak' hanem biokémiailag fontosnak tűnik meghatározott, az adott élettani igényeknek megfelelő mértékű alkalmazásuk. 1 törne grész 1-glutaminsav 1 tömegrész 1-aszparaginsav Na* K* Mg** Cl* 1.2 tömegrész Glycerin A találmány szerinti .GLUTASPAR ‘ infúziós oldat hatástani vizsgálatát elvégeztük oly módon is, hogy megvizsgáltuk a fő hatóanyagok terápiás hatását is. Ily módon az .A' oldat összetétele az alábbi volt: A találmány az elmondott felismeréseken alapul. Az új infúziós oldat hatóanyagként, félizotóniás infúziós oldatban (0.45 tömegszázalékos/tömegrészeB), 1 tömegrész 1-gluta— 5 minsavat 1 tömegrész l-aszparaginsavat 1,2 tömegrész glycerint és 1,1-1,2 tömegrész arányban elektroliteket (Kálium-bikarbónát, Nátrium-bikarbonát, Magnézium-oxid) tartalmaz. 10 Az infúziós oldat összetétele: 1-aszparaginsav 10.0 g/L 1-glutaminsav 10,0 g/L 15 KHCOí 2,0 g/L NaHC03 8.0 g/L MgO 0.4 g/L NaCl 4.5 g/L Glycerin 12.0 g/1. 20 Az infúziós oldat elkészítése, sterilezése, pirogénmentesitése a szokásos oldatkészitési technológiával történik. Stabilitása, eltarthatósága 1 év. Fantázia neve: .GLUTASPAR*. OC Az infúziós oldatnak a klinikai gyakorlatban használt elektrolitekre vonatkoztatott moláris koncentrációja az alábbi: 30 172.0 mmol/1 20.0 mmol/1 10.2 mmol/1 77.3 mmol/1 10.0 g/L 10.0 g/L 396.0 mg/100 mL 78.0 mg/100 ml. 24.0 mg/100 mL 274.0 mg/100 ml. 12.0 g/1. .A ' oldat: 1 tömegrész 1 tömegrész Na* K* Mg** ci-1-glutaminsav 10.0 g/L 1-aszparaginsav 10.0 g/L 172.0 mmol/1 396.0 mg/100 mL 20.0 mmol/1 78.0 mg/100 mL 10.2 mmol/1 24.0 mg/100 mL 77.3 mmol/1 274.0 mg/100 mL .£’ oldat: 1.2 tömegrész Glycerin Na* ci-77.3 mmol/1 77.3 mmol/1 12.0 g/L 177.0 mg/100 mL 274.0 mg/100 mL 6
