199241. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként heterociklusos amidszármazékot tartalmazó fungicid készítmény, és eljárás heterociklusos amidszármazékok előállítására
5 HU 199241 B 6 lit hatók, oly módon, hogy a megfelelő karbonsavat tio nil-klór iddal reagáltatjuk, az elegy forráspontjának hőmérsékletén (lásd még a kiviteli példákat). A találmány szerinti a) eljárást inert, szerves oldószer jelenlétében folytatjuk le. Oldószerként előnyösen nitrileket, így acetonitrilt; észtereket, például etil-acetátot; étereket, igy dioxánt; aromás szénhidrogéneket, így toluolt; klórozott szénhidrogéneket, igy diklór-metánt; savamidokat, igy dimetil-formamidot; és szulfoxidokat, igy dimetil-szulfoxidot használhatunk, előnyösen vízmentes formában. A reakcióhőmérséklet az a) eljárás során tág határok között változtatható, általában 20 és 140 °C közötti, előnyösen 50 és 120 °C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti a) eljárás atmoszferikus nyomáson is végbemegy, de magasabb nyomáson is dolgozhatunk. Általában 1- -50 x 105 Pa, előnyösen 1-25 x 10s Pa nyomáson dolgozunk. A találmány szerinti b) eljárást inert, szerves oldószer jelenlétében folytatjuk le. Oldószerként előnyösen nitrileket, például acetonitrilt; észtereket, például etil-acetátot; étereket, például dioxánt; aromás szénhidrogéneket, például toluolt; klórozott szénhidrogéneket, például diklór-metánt használhatunk. A b) eljárásban savmegkötőszerként minden szokásosan alkalmazott bázis megfelel, előnyösen tercier aminokat, például trietil-amint vagy piridint; vagy alkálifém-hidroxidokat vagy alkálifém-karbonátokat használhatunk. A reakcióhőmérséklet a b) eljárás során tág határok között változtatható. Általában 0 és 120 °C közötti, előnyösen 10 és 100 °C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek erős fungicid hatással rendelkeznek, és e hatásuk következtében a gyakorlatban gombák és növényi baktériumok által okozott fertőzések leküzdésére használhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületek növényvédőszerek hatóanyagaként használhatók. A találmány szerinti fungicid készítmények Plasmodiophoromycetesek, Oomycetesek, Chytridiomycetesek, Zygomycetesek, Ascomycetesek, Basidiomycetesek és Deuteromycetesek ellen használhatók. Példaként az alábbi gombás és bakteriális növény-fertőzést okozó mikroorganizmusokat említhetjük, amelyek a fenti fő csoportokba tartoznak: Xantomonas-fajok, például Xantomonas campestris pv. oryzae; Pseudomonas-fajok, például Pseudomonas syringae pv. lachrymans; Erwinia-fajok, például Erwinia amylovora; Pythium-fajok, például Pythium ultimum; Phytophthora-fajok, például Pythophthora infestans; Pseudoperonospira-fajok, például Pseudoperonospora humuli vagy Pseudoperonospora cubense; Plasmopara-fajok, például Plasmopara viticola; Peronospora-fajok, például Peronospora pisi vagy Peronospora brassicae; Erysiphe-fajok, például Erysiphe graminis; Sphaerotheca-fajok, például Sphaerotheca fuliginea; Podosphaera-fajok, például Podosphaera leucotricha; Venturia-fajok, például Venturis inaequalis; Pyrenophora-fajok, például Pyrenophora teres vagy Pyrenophora graminea; (Konidium-forma: Drechslers, Syn: Helminthosporium); Cochliobolus-fajok, például Cochliobolus sativus; (Konidium-forma: Drechslers, Syn: Helminthosporium); Uromyces-fajok, például Uromyces appendiculatus; Puccinia-fajok, például Puccinia recondita; Tilletia-fajok, például Tilletia caries; Ustilago-fajok, például Ustilago nuda vagy Ustilago avenae; Pellicularia-fajok, például Pellicularia sasakii; Pyricularia-fajok, például Pyricularia oryzae; Pusarium-fajok, például Fusarium culmorum; Botrytis-fajok, például Botrytis cinerea; Septoria-fajok, például Septoria nodorum; Leptosphaeria-fajok, például Leptosphaeria nodorum; Cercospora-fajok, például Cercospora canescens; Alternaria-fajok, például Alternaria brassicae; Pseudocercosporella-fajok, például Pseudocercosporella herpotrichoides. A növény-fertőzések kezelésére szükséges koncentrációkban a növények a találmány szerinti hatóanyagokat jól tűrik, igy a találmány szerinti készítmények mind a talaj feletti növényrészek, mind a gyökérzet, valamint a talaj kezelésére is alkalmazhatók. A találmány szerinti készítmények különösen előnyösen alkalmazhatók a Ventúria-fajok, például az alma Venturis inaequalis fertőzése, és a Puccinia-fajok, például a búza Puccinia recondita fertőzése esetén, továbbá a valódi lisztharmat, Botrytis cinerea, Cochliobolus sativus, Pyrenophora teres és Fusarium fertőzések ellen gabonán, és Pyricularia fertőzés ellen rizsen. Kiemelkedően jó a rizs Pyricularia oryzae fertőzése elleni in vitro hatás. Az (1) általános képletű hatóanyagokat a szokásos készítményekké - például oldal, emulzió, szuszpenzió, por, hab, paszta, granulátum, aeroszol, hatóanyaggal átitatott természetes- és szintetikus anyagok, polimerekbe vagy burokanyagokba mikrokapszuiázva vetőmagvakhoz - formálhatjuk, továbbá égő£ 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
