199168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új makrolid-antibiotikum és az új antibiotikumot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199168 baktériumok és mikoplnzmák elten hatásos, és ezért a humán és állatgyógyászatban alkalmazható. Különösen alkalmas a swalpamicin Gram pozitiv baktériumok és mikoplazmák, például Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Diplococcus pneumoniae, Legionella pneumoniae, Rickettsia-törzsek, Spirochaeta Toxoplasma, Clostridium tetani, Bacteroides fragilis, Mycobacterium kansaii, Mycoplasma gallinarium, Mycoplasma pneumoniae. Chlamydia trachomatis stb. okozott fertőző betegségek kezelésére. Az új antibiotikum olyan törzsek ellen is aktív, amelyek különböző antibiotikumokkal, eritromicinnel szemben (is) rezisztensek. Swalpamicin takarmány adalékként is alkalmazható, minden biológiailag hasznosítható formában, egyedül vagy kalkomicinnel kombinálva. . A talajmintából izolált Streptomyces spe. Y-84,30967 törzset előnyösen 6,5 és 8,5 közötti pH mellett olyan tápközegben tenyésztjük, amely szén- és nitrogénforrásokat, szervetlen tápsókat és szilárdító adalékokat tartalmaz. Szénforrásként glükóz, keményítő,' dextrin, glicerin, nádcukor és melasz jöhet számításba, nitrogénforrásként például pepton, élesztőkivonat, marhahús-kivonat, malátakivonat és kazein alkalmazható. A szilárdító adalék például agar lehet. A szervetlen tápsók például a nátrium, kálium, magnézium, kalcium, foszfor és kén sói lehetnek. Az új mikroorganizmus elágazódó szubsztrátum-micéliumból színtelen légmicéliumot fejleszt. A légmicélium felett spirálokban helyezkednek el a spóraláncok. Spőratömlők nincsenek. A mikroorganizmus tenyésztési tulajdonságait különböző agarközegeken megvizsgáltuk. 1. Elesztőkivonat/maIátakivonat-agar Növekedés dús légmicélium dús, fehér-rózsaszürke, ' poros alsó oldal világos barna oldható pigment nincs 2. Zabliszt-agar növekedés dús légmicélium dús, fehér - szürke - világosbarna, poros alsó oldal világos sárga oldható pigment nincs 3. Szervetlen sók/keményítő-agar növekedés dús légmicélium dús, szürke - barna, poros alsó oldal világos barna oldható pigment nincs 4. Glicerin/aszparagin-agar növekedés jó légmicélium gyenge, fehér, poros alsó oldal világos barna oldható pigment nincs 5. Pepton/élesztőkivonat/vas-agar növekedés mérsékelt légmicélium nincs 3 alsó oldal sötétbarna vagy fekete oldható pigment barnás-fekete 6. Tirozin-agar növekedés jó légmicélium jó, fehér-rózsaszín, poms alsó oldal barnás-fekete oldható pigment világos barna 7. Nádcukor/nitrát-agar növekedés gyenge légmicélium ritkás, fehér, poros alsó oldal világos barna oldható pigment nincs 8. Glükóz/aszparagin-agar növekedés mérsékelt légmicélium gyenge, fehér-szürkésbarna, poros alsó oldal világos sárga oldható pigment nincs 9. Táp-agar növekedés mérsékelt légmicélium nincs alsó oldal világos harna oldható pigment nincs. Az új mikroorganizmus optimális növekedési hőmérséklete 25°C és 35°C közötti érték. A mikroorganizmus glükóz(pepton)-zselatin-közegben a zselatint folyósítja, keményítő/szervetlen sók-agarban hidralizálja a keményítőt. A sovány tejet megalvasztja. Tirozin-agar, pepton/élesztőkivonat/vas- ' -agar és tripton/élesztőkivonat-lé esetében melanoidpigment képződése volt megfigyelhető. A különböző .szénforrásokat az új mikroorganizmus az alábbiak szerint hasznosítja (Pridham-Gottlieb féle közegben): pozitív: D-glükóz, L-arabinóz, D-xilóz, I-inozit, D-mannit, D-fruktóz, raffinóz, galaktóz, maltóz, cellobióz, N-glutaíjiát, mannóz, laktóz, enyhén pozitív: nádcukor negatív: ramnóz, cellulóz, szalicin, dulcit. Az ismert 16-tagú semleges makrolid-antibiotikumok képződése vonatkozásában (így kalkomicin, neutramicin, az aldgamicinek, micinamicinek és bandamicinek) a Spr. sp. Y-84,30967 sz. törzset az alábbi ismert mikroorganizmusokkal kell összehasonlítani: Streptomyces bikiniensis, Streptomyces albogriseolus, Streptomyces rimosus, Strepto myces goshikiensis és Streptomyces lavendulae. A micinamicinek — mint ismeretes — a Micromonospora griseorubida sp. nov. termékei. A felsorolt ismert mikroorganizmusok tenyésztési és fiziológiai tulajdonságai (amelyek már nyilvánosságra kerültek) sok tekintetben lényegesen eltérnek az új mikroorganizmus tulajdonságaitól. Például Strep- • tomyces lavendulae és Streptomyces goshikienses a vörös szériához tartoznak, Streptomyces rimosus a fehér szériához sorolha-, tó, míg az új mikroorganizmust a szürke szériához kell sorolni' A Streptomyces alhogri-4 ■3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
