199158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoglükozid-szteroidok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
! 199158 A 17. példában kapott anyalúg maradékát dietil-éterből kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, hozama 30%, olvadáspontja 163—165°C. 19. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tride.;oxi-a-L-lixo-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20R,21S)-24-nor-kolänsav-laktäm előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido)-4-0-(trifluor-acetil)-oc-L-lixo-hexopiranozil-kloridot használunk. 70% hozammal a- és ß-glükozidok elegyét kapjuk. A cím szerinti vegyületet metanolból kristályosítva izoláljuk, hozama 34%, olvadáspont 204—207°C. 20. példa 3- [ ( 3- Amino-2,3,6-tridezoxi-ß- L-l ixo-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20R,21S)-24-nor-kolänsav-laktäm előállítása A 19. példában kapott anyalúg maradékát dietil-éter és metanol elegyéből kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 32%, olvadáspontja 243—245°C. 21. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-lixo-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20S,21 R)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido) -4-0- (trifluor-acetil)-a-D-lixo-hexopiranozil-kloridot használunk. 63% hozammal a- és ß-glükozidok elegyét kapjuk. A cím szerinti vegyületet ciklohexán és dietil-éter elegyéből kristályosítva izoláljuk, hozama 28%, olvadáspontja 251—253°C. 22. példa 3- [ (3-Amino-2,3,6-tridezoxi-ß-D-l ixo-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20S,21 R)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása A 21. példában kapott anyalúg maradékát dietil-éterből kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, hozama 32%, olvadáspontja 254—256°C. 23. példa 3- [ (3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-lixo-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß, 5ß,14ß,20R,21 S)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido) -4-0-(trifíuor-acetil-) -a-D-lixo-hexopiranozil-kloridot használunk. 68% hozammal a- és ß-glükozidokbol álló elegyet kapunk. 9 6 A cím szerinti vegyületet etanolból kristályosítva izoláljuk, a hozam 35%, olvadáspontja 238—241 °C. 24. példa 3- [ (3-Amino-2,3,6-tridezoxi-ß-D-lixo-hexopiranozil ) -oxi] -21 -amino-14,21 -epoxi-( 3ß, 5ß, 14ß,20R, 21 S)-24-nor-kolánsav-l aktám előállítása A 23. példában kapott anyalúg maradékát dietil-éter és etanol elegyéből kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, hozama 30%, olvadáspontja 181 — 184°C. 25. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabino-hexopiranozil)-oxi] -21-amino-14,21-epoxi- ( 3ß,5ß, 14ß,20S,21R )-24-nor-kol ánsav-laktám előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-(ridezoxi-3-(triíluor-ecetamido) -4-0 (trif luor-a'cetil) -a-L-arabino-hexopiranozil-kloridot használunk. 60% hozammal a- és ß-glükozidok elegyét kapjuk. A cím szerinti vegyületet metanolból kristályosítva izoláljuk, hozama 25%, olvadáspontja 268—270°C. 26. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-ß-L-arabino-hexopiranozil ) -oxi] -21 -amino-14,21 -epoxi-(3ß,5ß,14ß,20S,21R)-24-nor-kolänsav-laktám előállítása A 25. példában kapott anyalúg maradékát dietil-éter és metanol elegyéből kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, hozama 25%. 27. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabino-hexopiranozil )-oxi] -21-amino-14,21-epoxi-(3ß,5ß,14ß,20R,21 S)-24-nor-kolánsav-laktám előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido) -4-0- (trifluor-acetil)-a-L-arabino-hexopiranozil-kloridot használunk. 65% hozammal a- és ß-glükozidok elegyét kapjuk. A cím szerinti vegyületet metanolból kristályosítva izoláljuk, hozama 35%. 28. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-ß-L-arabino-hexopiranozil ) -oxi] -21 -amino-14,21 -epoxi-(3ß,5ß,14ß,20R,21 S)-24-nor-kolánsáv-laktám előállítása A 27. példában kapott anyalúg maradékát dietil-éter és etanol elegyéből kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, hozama 25%. 29. példa 3- [ (3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozil ) -oxi] -21 -amino-14,21 -epoxi-(3ß,5ß,14ß,20S,21 R)-24-nor-kolánsavlaktám előállítása 10 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
