199155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adenozin-5'-karboxamid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199155 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű 2-szubsztituált-adenozin-5’-karboxamid-származékok, e képletben P hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R1 3—8 szénatomos cikloalkil-( 1—4 szénatomos) -alkil-csoport vagy aril- ( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol az arilcsoport tienil-, piridil-, fenilcsoport vagy halogénatommal, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, karboxi-, karboxi-(l—4 szénatomos) - -rövidszénláncú-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l—4 szénatomos)-alkil-, N,N-di- ( 1 —4 szénatomos) -alkil-karbamoií- ( 1 —4 szénatomos)-alkil-, karboxi-(1—4 szénatomos)-alkoxi- vagy karboxi-(2—4 szénatomos)-alkenil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, R3 hidrogénatom vagy hidroxicsoport; és R4 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport vagy hidroxi- ( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoport; vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet, amelyben R3 és R4 jelentése a fenti és Y lehasítható csoport, egy (IV) általános képletű vegyülettel, amelyben R és R1 jelentése a fenti, kondenzálunk; és adott esetben bármely reakcióképes csoportot vagy csoportokat a kiindulási anyagokban időlegesen megvédünk és ezt követően a védőcsoportokat eltávolítjuk, és kívánt esetben valamely keletkezett szabad vegyületet sóvá vagy valamely keletkezett sót szabad vegyületté vagy más sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek, amelyekben R hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R1 jelentése 5 vagy 6 szénatomos cikloalkil-(1—4 szénatomos alkil)-csoport, vagy aril-( 1—4 szénatomos alkil)-csoport, amelyben az arilrész 2-tienil-, 2-piridil-, fenil- vagy monoszubsztituált fenilcsoport, amelyben a helyettesítő halogénatom 1—4 szénatomos alkoxicsoport, karboxi-(1—4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l—4 szénatomos)-alkil-, N,N-di-(l—4 szénatomos)-alki!-karbamoil- (1—4 szénatomos)-alkil- vagy karboxi-(1—3 szénatomos)-alkoxi-csoport, és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, ciklopropilcsoport vagy hidroxi-(2—4 szénatomos)-alkil-csoport, és ezek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek, amelyekben R jelentése 1—3 szénatomos alkil-19 csoport vagy hidrogénatom; R1 jelentése -CH2CH2-(cikIohexil- vagy ciklopentil)■'csoport; vagy R1 jelentése -CH2CH2-aril-csoprt, amelyben az arilrész 2-piridil-csoport, fenilcsoport vagy -CH2CH2-Z csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, amelyekben Z jelentése karboxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-, OCH2COOH csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, vagy N,N-di(l—4 szénatomos alkil)-karbamoil-csoport és R4 etil- vagy hidroxi-etil-csoport; valamint e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek, amelyekben R hidrogénatom vagy metilcsoport; R1 ciklohexil-etil-csoport; vagy R1 jelentése 2-fenil-etil-csoport, 2- (2-piridil) -etil-csoport vagy olyan 2-fenil-etil-csoport, amely para-helyzetben -CH2CH2Z csoporttal van helyettesítve, amelyben Z karboxicsoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és R4 etilcsoport, valamint ezek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ila) általános képletű vegyületek, amelyekben R4 etilcsoport, R7 hidrogénatom vagy metilcsoport; R8 hidrogénatom vagy metilcsoport; R9 ciklohexilcsoport, fenilcsoport vagy monoszubsztituált fenilcsoport, amely halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy -CH2CH2-Z általános képletű csoporttal van helyettesítve, amelyben Z karboxicsoport vagy 1—4 sz,énatomos alkoxi-karbonil-csoport, valamint ezek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás a 2-(2- -ciklohexil-etil-amino) -adenozin-5’- (N-etil) - -karboxamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás a 2- (2- -fenetil-amino)-adenozin-5’- (N-etil)-karboxamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-[p-(2- -karboxi-etil)-2-fenetil-amino] -adenozin-5’- (N-etil)-karboxamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-[p- (karboxi-metoxi) -2-fenetil-amino] -adenozin-5’- (N-etil)-karboxamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállí-20 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
