199153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új adenozin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199153 Általában előnyös vegyületek amelyekben A, jelentése hidrogénatom és A2 jelentése hidroxilcsoport. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű adenozinszármazékok előállítására, ahol az általános képletben X, és X2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom, azzal a feltétellel, hogy X, és X2 legalább egyikének jelentése mindig halogénatom, A, és A2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben A, jelentése hidroxilcsoport, A2 jelentése hidrogénatom, és amennyiben A2 jelentése hidroxilcsoport, A, jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő aminocsoportján N-benzoilezett adenozinszármazékot bázissal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (Z)-4’,5’-didehidro-2’,5’-dideoxi-5’-fluor-adenozin előállítására, azzal jellemezve, hogy az N6- -benzoil-4’,5’-didehidro-5-deoxi-5-fluor-adenozint ammóniával reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X, jelentése fluoratom és X2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállításá-17 ra, ahol X2 jelentése fluoratom és X( jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti.eljárás az (I) 5 általános képletű vegyületek előállítására, ahol X, és X2 jelentése fluoratom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) 10 általános képletű vegyületek előállítására, ahol A2 jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) 15 általános képletű vegyületek előállítására, ahol A, jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 2Q 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (Z)-9- (5-deoxi-5-fluor-béta-D-treo-pent-4-enil-furanozil)-9H-purin-6-amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazzuk. 25 9. Eljárás AdoMet-függő transzmetilezés inhibiálásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot, melynél X,, X2, A, és A2 jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyászati szempontból elfogadható hígító- és adott esetben adalékanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 18 6 lap rajz képletekkel 10
